Зиртек

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской и маркировкой \"Y/Y\" с одной стороны. 1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400 (макрогол).

Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные. 1 мл цетиризина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием. Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при \"холодовой\" крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Cmax увеличивается на 1 ч). Распределение Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Vd - 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).

Выведение 2/3 препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс - на 40%.

Показания

Препарат применяется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.

Лечение симптомов:

-круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; -сенной лихорадки (поллиноз); -крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы); -отека Квинке; -других аллергических дерматозов (в т.ч. атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями. Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут.

Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.

Побочное действие

-Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль; редко - головокружение, мигрень. -Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - диарея. -Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница. Противопоказания

-беременность; -период лактации (грудного вскармливания); -детский возраст до 6 мес; -повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину. С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации). При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.

Особые указания

Не получено данных о взаимодействии препарата Зиртек при применении его в рекомендуемых дозах с алкоголем (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.

Передозировка

При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Зиртека с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ. Клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Раствор-капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата - 5 лет.