Зентел

Фармакологическое действие

Антигельминтный и противопротозойный препарат широкого спектра действия, производное бензимидазола карбамата.

Зентел нарушает процессы транспорта глюкозы, вызывает расстройство функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, что приводит к его гибели и выведению из организма человека.

Препарат активен в отношении паразитов, вызывающих кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans (синдром блуждающих личинок), включая нематоды: Ascaris lumbricoides (круглый червь), Trichuris trichiura (власоглав), Enterobius vermicularis (острица), Ancylostoma duodenale (анкилостома), Necator americanus (нематода), Strongyloides stercoralis; цестоды: Hymenolepsis nana (карликовый солитер), Taenia solium (свиной солитер), Taenia saginata (бычий солитер); трематоды: Opisthorchis viverrini и Clonorchis sinensis; простейшие: Giardia lamblia (кишечная или дуоденальная).

Зентел активен в отношении паразитов тканей, включая кистозный и альвеолярный эхинококкозы, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis. Зентел эффективен при лечении нейроцистициркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, гепатиколеза, вызванного Capilaria philippinensis и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5%), в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность - низкая.

Системное фармакологическое действие усиливается при приеме препарата с жирной пищей, при этом повышается абсорбция и увеличивается Сmax в плазме крови в 5 раз. Время достижения Сmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 70%. Альбендазол в значительных количествах проникает в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита альбендазола сульфоксида, обладающего антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется с образованием альбендазола сульфона (вторичный метаболит) и других окисленных продуктов.

После приема препарата в разовой дозе 400 мг фармакологически активный метаболит, альбендазола сульфоксид, достигает плазменных концентраций от 1.6 до 6.0 микромоль/л. T1/2 альбендазола сульфоксида составляет 8.5 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде альбендазола сульфоксида и лишь незначительная часть его количества выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При поражении печени биодоступность повышается, при этом Сmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Индуцирует изоферменты CYP1A в клетках печени человека.

Показания

- энтеробиоз;
- анкилостомидоз и некатороз;
- гименолепидоз;
- тениоз;
- стронгилоидоз;
- аскаридоз;
- трихоцефалез;
- клонорхоз;
- опистархоз;
- кожный синдром Larva Migrans;
- лямблиоз у детей;
- кистозный эхинококкоз;
- альвеолярный эхинококкоз;
- нейроцистициркоз;
- гепатиколез;
- гнатостомоз;
- трихинеллез;
- токсокароз.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в виде таблеток или суспензии, вместе с пищей. Предпочтителен прием в одно и то же время суток. Если не наступает выздоровления через 3 недели, то следует назначить второй курс лечения.

Для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется ее размельчить и запить небольшим количеством воды, или принимать препарат в форме суспензии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота и диарея, - повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: сыпь, зуд и крапивница.

Дерматологические реакции: эритема различного генеза, синдром Стивенсона-Джонсона, обратимая алопеция (поредение и умеренная потеря волос).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, панцитопения.

Прочие: лихорадка повышение АД, нарушение функции почек.

Противопоказания - патология сетчатки глаза;

- беременность;

- период лактации (грудного вскармливания);

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Во избежание приема Зентела в течение ранней беременности, женщины детородного возраста должны проводить лечение в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Следует принимать меры контрацепции во время и в течение 1 месяца после окончания лечения при системной инфекции.

Особые указания

Возможно слабое или умеренное повышение активности печеночных ферментов, которые нормализируется после прекращения приема Зентела. Определение показателей функции печени следует проводить перед началом каждого цикла лечения и каждые 2 недели в течение лечения. Если активность печеночных трансаминаз увеличиваются в 2 раза и более, Зентел следует отменить. Лечение повторяют, когда показатели функции печени возвратятся к норме.

Зентел может вызвать обратимое умеренное понижение общего количества лейкоцитов. Следует проводит анализ периферической крови в начале и каждые две недели в течение каждого 28-дневного цикла. При развитии лейкопении препарат следует отменить.

У пациентов, получающих препарат по поводу нейроцистициркоза, возможны головные боли, связанные с повышением внутричерепного давления вследствие гибели паразитов. В этих случаях следует незамедлительно начать соответствующую терапию стероидами и противосудорожными препаратами.

Рекомендуются кортикостероиды для приема внутрь или в/в, чтобы предотвратить повышение АД в течение первой недели лечения.

Суспензия содержит бензойную кислоту, которая является слабым раздражителем для кожи, глаз и слизистой оболочки. Это может повысить риск желтухи у новорожденных младенцев.

Использование в педиатрии

Препарат не показан детям в возрасте до 1 года.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Побочные реакции, влияющие на способность вождения транспортных средств и обслуживание механического оборудования в движении, не наблюдались.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают концентрацию в плазме крови метаболита альбендазола, который определяет системную эффективность препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Суспензию следует защищать от воздействия прямых солнечных лучей. Срок годности таблеток - 5 лет.