Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями. 1 таб. метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10.54 мг, в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5.27 мг 10.54 мг, в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 5 мг 10 мг. Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатриевая соль ЭДТА, натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат. Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилорического отдела желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает мышечный тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу. Стимулирует перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.
Распределение
Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 - 3-5 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% от однократно принятой дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек T1/2 может увеличиваться до 14 ч.
Показания
-рвота и тошнота различного генеза;
-атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная);
-дискинезия желчевыводящих путей;
-рефлюкс-эзофагит;
-функциональный стеноз привратника;
-для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
-парез желудка при сахарном диабете;
-в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента.
Взрослым и подросткам в возрасте 14 лет и старше назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости Церукал можно вводить в/м или в/в в дозе 10 мг. Кратность введения - 3-4 раза/сут. Средняя продолжительность курса лечения - 4-6 недель; в отдельных случаях - до 6 мес.
Для детей в возрасте 2-14 лет максимальная разовая доза как для приема внутрь, так и для парентерального применения составляет 0.1 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 0.5 мг/кг. Внутрь препарат следует принимать за 30 мин до приема пищи. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Побочное действие
-Со стороны ЦНС: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях (главным образом у детей) может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч); возможно появление экстрапирамидных расстройств - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус, симптомы паркинсонизма (риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздняя дискинезия (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью); в единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.
При длительном лечении Церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма и поздних дискинезий.
-Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, артериальная гипотензия или гипертензия.
-Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту.
-Со стороны эндокринной системы: редко - при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия, галакторея или нарушения менструального цикла (при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют).
Противопоказания
-феохромоцитома;
-кишечная непроходимость;
-кровотечение из ЖКТ;
-перфорация ЖКТ;
-пролактинзависимая опухоль;
-эпилепсия;
-экстрапирамидные двигательные расстройства;
-I триместр беременности;
-лактация (грудное вскармливание);
-детский возраст до 2 лет;
-повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
-повышенная чувствительность к натрия сульфиту, особенно у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями (для инъекционной формы Церукала).
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в возрасте от 2 до 14 лет.
Беременность и лактация
Церукал противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение Церукала во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям. При необходимости применения Церукала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала детям, подросткам и пациентам с нарушениями функции почек. У этого контингента пациентов повышен риск возникновения побочных эффектов.
В случае возникновения побочных эффектов препарат следует немедленно отменить. Церукал не эффективен при рвоте вестибулярного генеза. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме. В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Церукал, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение машины, работа с движущимися механизмами).
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.
При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным в/в введением биперидена (дозы для взрослых - 2.5-5 мг). Возможно применение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
-При одновременном применении Церукал снижает действие антихолинэстеразных препаратов.
-При одновременном применении Церукала и нейролептиков возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
-При одновременном применении Церукала с циметидином и дигоксином возможно уменьшение абсорбции последних.
-При одновременном применении Церукала с некоторыми антибиотиками (тетрациклин, ампицилин), препаратами лития, парацетамолом, леводопой, литием, этанолом усиливается всасывание последних. Церукал усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
-При одновременном применении Церукала и трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств возможно изменение их эффектов. Церукал снижает эффекты блокаторов H2 -гистаминовых рецепторов.
Церукал увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами. Церукал снижает эффективность перголида, леводопы. Церукал увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации в плазме крови. Церукал повышает концентрацию бромокриптина.
Фармацевтическое взаимодействие
При смешивании растворов Церукала и витамина B1 происходит разрушение витамина.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.
