| 1 таб. | |
| молсидомин | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, маннитол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, масло мятное, краситель Сиковит голб оранж 8.5 (Е110), целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат Регистрационные №№: -таб. 2 мг: 30 шт. - П №008922, 31.03.06 Фармакологическое действие Периферический вазодилататор, антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Расширяет периферические венозные сосуды, оказывает антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NО), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидомин рассматривается как донатор NО. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного при ИБС соотношения между потребностью миокарда в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Препарат снимает спазм коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение. Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов. У больных с хронической сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем крови. Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. Развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно (в отличие от нитратов). Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. Cmax составляет 4.4 мкг/мл и достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (Cmax в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. Не кумулирует. Метаболизм и выведение В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1а (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-lc. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T1/2 составляет 0.85-2.35 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови. Не кумулирует (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью). Показания -профилактика приступов стенокардии Режим дозирования Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат назначают в начальной дозе 1-2 мг (0.5-1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта кратность назначения увеличивают до 3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 6 мг. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); покраснение кожи лица, тахикардия. Со стороны ЦНС: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), замедление скорости психомоторных реакций (в большей степени в начале лечения), головокружение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диарея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, редко - анафилактический шок. Противопоказания -острый инфаркт миокарда, протекающий с артериальной гипотензией -выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) -коллапс -кардиогенный шок -низкое давление наполнения левого желудочка -токсический отек легких -одновременный прием сильденафила -беременность -период лактации -детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) -повышенная чувствительность к препарату С осторожностью назначают препарат пациентам после перенесенного геморрагического инсульта, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии; лицам пожилого возраста, пациентам с глаукомой (особенно закрытоугольной), при нарушениях мозгового кровообращения. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Сиднофарма противопоказано при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы. Применение при нарушениях функции почек Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы. Особые указания Препарат не применяют для купирования приступа стенокардии. С осторожностью (и под контролем АД) назначают первую дозу препарата, возможны интенсивные головные боли и чрезмерное снижение АД с потерей сознания. Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы. Во время лечения следует избегать приема алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Лекарственное взаимодействие Одновременное применение Сиднофарма с сосудорасширяющими, антигипертензивными средствами и этанолом увеличивает выраженность гипотензивного эффекта. При одновременном применении Сиднофарма с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантное действие. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
