Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки для имплантации белого цвета с желтоватым оттенком, цилиндрической формы, без запаха. 1 таб. налтрексона гидрохлорид 1 г триамцинолона ацетонид 100 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.
Продетоксон – комбинированный препарат, действующий длительно (до 8-10 недель), содержит в своем составе антагонист опиоидных рецепторов налтрексон и кортикостероид триамцинолон, предназначенный для профилактики местной воспалительной реакции в области имплантации. За счет основного действующего вещества налтрексона препарат конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиоидных рецепторов, воздействует на опиоидные рецепторы всех типов и предупреждает или устраняет действие экзогенных опиоидных препаратов – опиоидных анальгетиков и их суррогатов (в т.ч. морфина, героина). Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую употреблением опиоидов. Длительное применение не вызывает повышения толерантности и формирования зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После п/к имплантации дозы налтрексона 1 г терапевтическая концентрация налтрексона и 6-β-налтрексола сохраняется до 2 мес.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. 6-β-налтрексол. Выводится преимущественно с мочой и с желчью.
Показания
-лечение опиоидной зависимости вне абстинентного синдрома;
-реабилитация и профилактика рецидивов опиоидной зависимости.
Режим дозирования
Таблетки Продетоксона предназначены для п/к имплантации. Лечение опиоидной зависимости Продетоксоном следует начинать после 7-10 дневного воздержания от употребления опиоидов и препаратов, их содержащих, либо после другого способа опиоидной детоксикации с наличием подтверждения о выходе из абстинентного синдрома: отсутствием опиоидов в моче и отрицательным провокационным тестом с налоксоном. П/к имплантацию предпочтительно производить в подкожно-жировую клетчатку передней брюшной стенки.
После инфильтрационной анестезии с соблюдением правил асептики и антисептики в месте, где предполагается размещение имплантата, производится разрез кожи около 1.5 см длиной. Тупым путем (при помощи зажима \"Бильрот\") создается канал для введения имплантата длиной около 5 см. Шприц-контейнер вводится в канал до достижения его дистального конца.
При помощи поршня имплантат выталкивается из контейнера и помещается в подкожно-жировую клетчатку, после чего накладывается 1-2 кожных шва из нерассасывающегося материала. Место шва обрабатывается раствором антисептика, накладывается стерильная наклейка. В дальнейшем смена наклейки производится через день с обработкой места шва растворами антисептиков. Швы снимают через 7-8 дней после имплантации. При необходимости возможны повторные имплантации. Длительность лечения и количество повторных имплантаций определяется лечащим врачом.
Побочное действие
-Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, флебит.
-Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, расстройство сна, тревога, головокружение, снижение настроения, дисфорические реакции.
-Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кашель, затруднение дыхания.
-Со стороны половой системы: возможно - замедление эякуляции, снижение потенции; редко - повышение или понижение либидо. Дерматологические реакции: покраснение кожи, акне, зуд, местное асептическое воспаление. Прочие: озноб, тремор, суставные боли, увеличение лимфатических узлов, обострение геморроя.
Противопоказания
-опиоидный абстинентный синдром;
-отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном, свидетельствующих о выходе из абстинентного синдрома;
-положительный тест на наличие опиоидов в моче;
-острый гепатит;
-печеночная недостаточность;
-синдром Иценко-Кушинга;
-системные микозы;
-глаукома;
-остеопороз;
-беременность;
-период грудного вскармливания;
-детский возраст до 6 лет;
-повышенная чувствительность к блокаторам опиоидных рецепторов (налоксону и препаратам налтрексона) в анамнезе и другим компонентам препарата, в частности, к триамцинолону.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при остром гепатите, печеночной недостаточности.
Особые указания
Препарат следует применять в специализированных лечебных учреждениях под наблюдением врача. Перед применением необходимо исключить печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз.
Во время лечения Продетоксоном при необходимости обезболивания по медицинским показаниям (операция, травма) предпочтительно использование неопиоидных анальгетиков.
При экстренной анальгезии опиоидными анальгетиками следует проявлять осторожность и назначать опиоиды в повышенной дозе для преодоления антагонизма. Следует предупредить пациентов: - при обращении за медицинской помощью пациент обязан информировать медицинских работников о лечении препаратом Продетоксон; - при появлении болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер следует обратиться к врачу; - при употреблении героина и других опиоидных наркотиков в малых дозах, эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств может привести к смертельному исходу в результате остановки дыхания.
Передозировка
Данные о передозировке препарата не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
Комбинированное применение Продетоксона с гепатотоксичными препаратами увеличивает риск поражения печени. Возможна повышенная сонливость при одновременном применении Продетоксона с тиоридазином.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 2 года.
