Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы прозрачные, мягкие, желатиновые, размер 20; содержимое капсул - маслянистая жидкость светло-желтого цвета. 1 капс. этиловые эфиры омега-3 кислот 1 г, в т.ч. этиловый эфир эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) 46% этиловый эфир докозагексаеновой кислоты (ДГК) 38% α-токоферол 4 мг
Состав оболочки капсул: желатин, глицерол, вода очищенная.
-28 шт. - флаконы полиэтиленовые.
-100 шт. - флаконы полиэтиленовые.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
Регистрационные №№:
-капс. 1 г+4 мг: 28 или 100 шт. - ЛС-000559, 29.07.05
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат. Содержит полиненасыщенные незаменимые жирные кислоты класса омега-3-эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) - относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам (НЭЖК). Омакор снижает содержание триглицеридов в результате уменьшения концентрации липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), кроме того, он активно воздействует на гемостаз, снижая синтез тромбоксана А2 и незначительно повышая время свертываемости крови. Задерживает синтез триглицеридов в печени (за счет ингибирования этерификации ЭПК и ДГК). Снижению уровня триглицеридов способствует увеличение пероксисом бета-окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, имеющихся в распоряжении для синтеза триглицеридов). Повышение липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) очень незначительно и не является постоянным. Оно значительно меньше, чем после приема фибратов. Результаты наблюдений (в течение 3.5 лет) пациентов, принимавших Омакор в дозе 1 г/сут, показали значительное сокращение комбинированного показателя, включающего смертность от всех причин, а также нефатальные инфаркт миокарда и инсульт.
Фармакокинетика
-Метаболизм
Во время и после всасывания жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма:
-жирные кислоты сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеидов и направляются к периферическим запасам липидов;
-фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеидов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;
-большинство жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.
Концентрация жирных кислот класса омега-3 - ЭПК и ДГК - в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации этих жирных кислот, включаемых в состав клеточных мембран.
-Показания
Вторичная профилактика инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии со статинами, антиагрегантными средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ).
Гиперлипопротеинемии:
-эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве монотерапии в дополнение к диете при ее недостаточной эффективности;
-смешанная гиперлипидемия (тип IIb и III по классификации Фредриксона) в комбинации со статинами (в случае, когда концентрация триглицеридов остается высокой).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи. Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуется принимать по 1 капс./сут. При лечении гипертриглицеридемии начальная доза Омакора составляет 2 капс./сут. В случае отсутствия терапевтического эффекта возможно увеличение дозы до 4 капс./сут. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: часто (в 1% - 10% случаев); нечасто (в 0.1% - 1% случаев); редко (в 0.01% - 0.1% случаев); очень редко (менее 0.01% случаев), включая сообщения о единичных побочных эффектах. Инфекционные процессы: нечасто - гастроэнтерит. Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности. Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия. Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, дисгевзия (извращение вкуса); редко - головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение АД. Со стороны дыхательной системы: очень редко - сухость в носу. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота; нечасто - боль в животе, желудочно-кишечные расстройства, гастрит, боль в верхней части живота; редко - нарушения функции печени; очень редко - кровотечения из нижних отделов ЖКТ. Дерматологические реакции: редко - угри, зудящая сыпь; очень редко - крапивница. В ходе исследований отмечалось: очень редко - увеличение количества лейкоцитов в периферической крови, повышение уровня ЛДГ. У пациентов с гипертриглицеридемией сообщалось об умеренном повышении печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ).
Сообщения об единичных побочных эффектах:
-Со стороны обмена веществ: повышение потребности в инсулине (необходимость увеличения стандартной дозы).
-Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз.
-Дерматологические реакции: розовые угри, сыпь, гиперемия/эритема, крапивница в области грудной клетки, шеи, и плеч. В ходе исследований отмечены единичные сообщения о повышение уровня КФК, миалгии, увеличении ACT, АЛТ, увеличении массы тела.
Противопоказания
-экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемия) (тип I по классификации Фредриксона);
-беременность;
-период лактации (грудного вскармливания);
-повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени, при одновременном применении с фибратами, с пероральными антикоагулянтами, при тяжелых травмах, хирургических операциях (в связи с риском увеличения времени кровотечения), пациентам пожилого возраста (старше 70 лет), а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени. У пациентов с нарушением функции печени (особенно при приеме препарата в дозе 4 капс./сут) необходим регулярный контроль функции печени (определение активности ACT и АЛТ).
Применение при нарушениях функции почек Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Особые указания
В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при приеме Омакора в высокой дозе - 4 капсулы) требуется постоянное врачебное наблюдение за пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии, а при необходимости - соответствующая коррекция дозы антикоагулянта. Проведение этой терапии не исключает необходимости обычного контроля, предусмотренного при лечении таких пациентов. Следует принимать в расчет увеличение времени кровотечения у пациентов с повышенным риском геморрагии (например, в результате тяжелой травмы, хирургической операции). Имеющийся опыт исследования вторичной эндогенной гипертриглицеридемии (особенно при не поддающемся контролю сахарном диабете) весьма ограничен. Не имеется никакого клинического опыта в отношении лечения гипертриглицеридемии в сочетании с фибратами, поэтому одновременный прием Омакора с фибратами не рекомендуется. При приеме Омакора возможно умеренное повышение активности печеночных трансаминаз. У пациентов с нарушением функции печени (особенно при приеме препарата в дозе 4 капс./сут) необходим регулярный контроль функции печени (определение активности ACT и АЛТ). Сведения о применении препарата Омакор у пожилых пациентов старше 70 лет отсутствуют.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Омакора у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата Омакор не оказывает влияния на способность к выполнению работы, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможно появление побочных эффектов и усиление их выраженности. Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Омакора с пероральными антикоагулянтами возникает риск увеличения времени кровотечения. Назначение Омакора вместе с варфарином не приводит к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном приеме Омакора и варфарина или прекращении курса лечения Омакором необходим контроль протромбинового времени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 3 года.
