Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.
1 пак. (2 г) нимесулид 100 м.Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое действие
НПВС, производное сульфонамидов. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективно ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в области воспаления. Оказывает менее выраженное влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).
Продолжительность действия препарата составляет 6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема Нимесила внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1-2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).
T1/2 нимесулида составляет 2-3 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.
Показания
-ревматоидный артрит; -остеоартроз; -анкилозирующий спондилит; -артриты различной этиологии; -артралгия; -миалгия; -послеоперационные и посттравматические боли; -бурсит, тендинит; -альгодисменорея; -зубная боль; -головная боль (в т.ч. при лихорадочном синдроме). Режим дозирования
Препарат назначают только взрослым. Средняя разовая доза составляет 100 мг 2 раза/сут.
Пожилым пациентам дозу препарата подбирают индивидуально.
Нимесил следует принимать после еды. Содержимое пакетика растворяют в 250 мл воды.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, повышение печеночных трансаминаз; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, приливы.
Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.
Дерматологические реакции: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
Противопоказания
-острые желудочно-кишечные кровотечения; -язва желудка и двенадцатиперстной кишки; -внутричерепные кровоизлияния; -тяжелые нарушения функции почек; -тяжелые нарушения свертывания крови; -тяжелая сердечная недостаточность; -печеночная недостаточность; -детский возраст до 12 лет; -беременность; -период лактации (грудное вскармливание); -повышенная чувствительность к нимесулиду или компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС. С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при склонности к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, при одновременном применении лекарственных средств, снижающих свертываемость крови или влияющих на агрегацию тромбоцитов.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек (дозу следует уменьшить в зависимости от КК). Препарат следует немедленно отменить при появлении любого нарушения зрения и пациента направить на консультацию к офтальмологу.
С осторожностью назначают Нимесил пациентам с высоким АД или с другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы из-за возможной задержки жидкости в организме.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (особенно астенизированным).
В состав препарата входит сахароза, что следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружений.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота (как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г для взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Нимесилом усиливаются эффекты лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови.
При одновременном применении с препаратами литияНимесил повышает концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном примененииНимесил повышает риск развития побочных эффектов гидантоина, производных сульфаниламида (из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы).
Нимесулид может снижать действие фуросемида.
Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом.
Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
