Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия цитрат, мальтодекстрин, кросповидон микронизированный, магния стеарат.
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне. 1 таб. мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия цитрат, мальтодекстрин, кросповидон микронизированный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию. При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе. Диапазон различий между Cmax и Cmin в плазме крови после однократного приема относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены соответственно значения и Cmin и Cmax).
Распределение
Css достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd небольшой и составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5\'-карбоксимелоксикам (60% от принятой дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5\'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от принятой дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от принятой дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания
-симптоматическое лечение остеоартроза;
-симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
-симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время приема пищи 1 раз/сут. При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе рекомендуемая доза – 7.5 мг/сут. При неэффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Побочное действие
-Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.
-Со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.
-Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
-Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурния, гематурия, почечная недостаточность.
-Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
-Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, повышенная фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: лихорадка.
Противопоказания
-\"аспириновая\" астма;
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
-тяжелая печеночная недостаточность;
-почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ);
-детский возраст до 15 лет;
-беременность;
-лактация (грудное вскармливание);
-повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Особые указания
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов, находящихся на диализе, максимальная доза препарата составляет 7.5 мг/сут.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
-При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
-При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
-При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
-При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
-При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином повышается риск развития почечной недостаточности.
-При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.
-При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).
-При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, увеличивается его выведение через ЖКТ.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
