Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения прозрачный, красного цвета.
-1 мл 1 амп. тиамин (вит. В1) 50 мг 100 мг пиридоксина гидрохлорид (вит. B6);
-50 мг 100 мг цианокобаламина гидрохлорид (вит. В12) 500 мкг 1 мг лидокаина гидрохлорид 10 мг 20 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Комплекс витаминов группы В.
Фармакологическое действие
Комплекс витаминов группы В. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.
Тиамин (витамин В1) играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат). Пиридоксин (витамин В6) участвует в метаболизме белка и, частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервно-мышечную и сердечно-сосудистую системы.
При дефиците витамина В6 широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.
Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.
Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии (терминальную, инфильтрационную, проводниковую).
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения). После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении.
Распределение
Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15%, в эритроцитах - 75% и в плазме - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.
Метаболизм и выведение
Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, T1/2 α-фазы - 0.15 ч, β-фазы - 1 ч и терминальной фазы - в течение 2 дней. Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.
Показания
В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения:
-невралгия, неврит;
-парез лицевого нерва;
-ретробульбарный неврит;
-ганглиониты (включая опоясывающий лишай);
-плексопатия;
-невропатия;
-полиневропатия (диабетическая, алкогольная);
-ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
-неврологические проявления остеохондроза позвоночника;
-радикулопатия;
-люмбоишиалгия;
-мышечно-тонические синдромы.
Режим дозирования
В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения препарата в дозе 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкое введение (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь. Препарат вводят глубоко в/м.
Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, крапивница, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь.
Противопоказания
-декомпенсированная сердечная недостаточность;
-детский возраст (в связи с отсутствием данных);
-повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации не рекомендуется применение препарата.
Передозировка
В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги, они также могут быть симптомами передозировки. Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витаминов группы В.
Леводопа снижает эффект пиридоксина. Возможно взаимодействие препарата с циклосерином, D-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое приводит к снижению эффекта пиридоксина.
Тиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина. Тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более 3).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 15°C. Срок годности - 2 года.