Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, слегка двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и скошенным краем, белого цвета. 1 таб. мидекамицин 400 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, калия полакриллин, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь мелкие, оранжевого цвета, с легким запахом банана, сладкого вкуса; приготовленная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана. 5 мл готовой сусп. мидекамицина ацетат (миокамицин) 175 мг. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, маннитол, краситель дисперсионный желтый (Е110), кислота лимонная, гипромеллоза, динатрия фосфат (безводный), банановая отдушка, силиконовый пеногаситель.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное. Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix spp., Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке мидекамицина и миокамицина (мидекамицина ацетата) составляют соответственно 2.5 мг/л и 1.31-3.3 мг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение
Высокие концентрации мидекамицина и миокамицина создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.
Метаболизм
Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
-инфекции дыхательных путей, мочевыделительной системы, половых органов, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
-инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, вызванные чувствительными к пенициллину микроорганизмами;
-лечение инфекций у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам;
-лечение энтерита, вызванного Campylobacter spp.;
-лечение и профилактика дифтерии и коклюша.
Режим дозирования
Препарат следует принимать перед едой. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 1.6 г.
Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема. Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.
Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.
Побочное действие
-Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; редко - ощущение тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия.
Противопоказания
-тяжелая степень печеночной недостаточности;
-повышенная чувствительность к мидекамицину/миокамицину и другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелой степени печеночной недостаточности. При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Особые указания
Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной препаратом Макропен, отсутствуют. Симптомы: возможны тошнота, рвота. Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Одновременное назначение этих препаратов с Макропеном не рекомендуется. При одновременном применении Макропена с циклоспорином, варфарином замедляется выведение последних.
Условия и сроки хранения
Таблетки следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Приготовленную суспензию можно использовать в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике.
