Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и п/к введения в виде пористой гигроскопичной массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 амп. лонгидаза с гиалуронидазной активностью 1500 МЕ.Вспомогательные вещества: маннитол (до 15 мг).
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и п/к введения в виде пористой гигроскопичной массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. лонгидаза с гиалуронидазной активностью 1500 МЕ.Вспомогательные вещества: маннитол (до 15 мг).
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и п/к введения в виде пористой гигроскопичной массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 амп. лонгидаза с гиалуронидазной активностью 3000 МЕ.Вспомогательные вещества: маннитол (до 20 мг).
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и п/к введения в виде пористой гигроскопичной массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. лонгидаза с гиалуронидазной активностью 3000 МЕ.Вспомогательные вещества: маннитол (до 20 мг).
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с протеолитической активностью.
Фармакологическое действие
Препарат с протеолитической активностью. Обладает ферментативной протеолитической (гиалуронидазной) активностью пролонгированного действия, иммуномодулирующим, хелатирующим, антиоксидантным и противовоспалительным действием.
Пролонгирование действия препарата осуществляется за счет ковалентного связывания фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1.4-этиленпиперазина), обладающим собственной фармакологической активностью: оказывает иммуномодулирующее, детоксицирующее и антиоксидантное действие.
Наличие ковалентной связи значительно повышает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и влиянию ингибиторов. Ферментативная активность Лонгидазы сохраняется при нагревании до 37°С в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток.
Ковалентная связь обеспечивает одновременное локальное присутствие гидролитического фермента и носителя, способного связывать освобождающиеся ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза обладает не только способностью деполимеризировать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилгликозамина и С4 глюкуроновой или индуроновой кислот) под влиянием гиалуронидазы гликозаминогликаны теряют свои основные свойства (вязкость, способность связывать воду, ионы металлов). Затрудняется также формирование коллагеновых белков в волокна, увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани. Действие препарата приводит к снижению отечности ткани, уплощению рубцов, увеличению объема движения суставов, уменьшению контрактур и спаечного процесса и предупреждению их формирования.
Препарат уменьшает проявления острой фазы воспалительного процесса, регулирует (повышает или снижает в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли), повышает резистентность организма к инфекции и гуморальный иммунный ответ.
Лонгидаза не обладает митогенной, поликлональной активностью, не оказывает мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При п/к или в/м введении препарат быстро всасывается в системный кровоток из места инъекции, при этом Cmax достигается через 20-25 мин. Характеризуется высокой скоростью распределения, период полураспределения составляет около 30 мин. Проникает во все органы и ткани (в т.ч. через ГЭБ и гемато-офтальмический барьер). Не кумулирует.
Метаболизм и выведение
В организме гиалуронидаза подвергается гидролизу и выводится преимущественно почками. Носитель метаболизируется до низкомолекулярных соединений (олигомеров), которые выводятся почками. T1/2 при разных путях введения колеблется от 42 до 84 ч.
Показания
В составе комплексной терапии взрослых и подростков старше 12 лет при заболеваниях, сопровождающихся гиперплазией соединительной ткани.
В пульмонологии, урологии, гинекологии при развитии воспаления по интерстициальному типу:
-пневмофиброз, туберкулез, альвеолит; -хронический интерстициальный цистит; -спаечный процесс в малом тазу; -трубно-перитонеальное бесплодие. В ортопедии, хирургии, косметологии:
-келоидные, гипертрофические, втянутые рубцы после пиодермии, травм, ожогов, операций; -длительно незаживающие раны; -контрактуры суставов, артриты, гематомы; -спаечная болезнь. В дерматовенерологии:
-ограниченная склеродермия различной локализации. Для увеличения биодоступности лекарственных и диагностических препаратов.
Режим дозирования
Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания, возраста и тяжести состояния пациента.
Лонгидазу вводят п/к (вблизи места поражения или под рубцово-измененные ткани) или в/м. Курс составляет от 5 до 15 инъекций с интервалом между введениями от 3 до 10 дней.
При необходимости рекомендуют проведение повторного курса через 2-3 мес.
При заболеваниях, сопровождающихся тяжелым хроническим продуктивным процессом в соединительной ткани, рекомендуют после стандартного курса проведение поддерживающей терапии Лонгидазой в дозе 3000 МЕ с перерывами между инъекциями 10-14 дней.
Рекомендуемые схемы лечения
1.В пульмонологии, урологии, гинекологии, дерматовенерологии
При заболеваниях органов дыхания препарат назначают в/м в дозе 3000 МЕ 1 раз в 3-5 дней общим курсом 10 инъекций. Далее возможна длительная терапия (от 3-4 мес до 1 года) в дозе 3000 МЕ 1 раз в 10-14 дней.
При заболеваниях органов малого таза препарат назначают в/м в дозе 3000 МЕ в 1 раз в 3-5 дней общим курсом от 5 до 15 инъекций.
При ограниченной склеродермии различной формы и локализации препарат вводят в/м в дозе 3000-4500 МЕ 1 раз в 3 дня курсом 5-15 инъекций. Дозу и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинического течения, стадии, локализации заболевания.
2. В ортопедии, хирургии, косметологии
При келоидных, гипертрофических, втянутых рубцах после пиодермии, ожогов, операций препарат вводят внутрь рубца в дозе 3000 МЕ в 1-2 мл 1-2 раза в неделю курсом 5-10 инъекций и/или в/м 1 раз в 3-5 дней общим курсом до 10 инъекций.
При длительно незаживающих ранах препарат назначают в/м в дозе 1500-3000 МЕ 1 раз в 5 дней курсом 5-7 инъекций.
При контрактурах суставов, артритах, гематомах Лонгидазу назначают в/м в дозе 3000 МЕ 1-2 раза в неделю курсом от 7 до 15 инъекций.
При спаечной болезни препарат вводят в/м 1 раз в 3-5 дней в дозе 3000 МЕ общим курсом от 7 до 15 инъекций.
3. Для увеличения биодоступности лекарственных и диагностических препаратов (антибиотиков, химиопрепаратов, анестетиков) Лонгидазу вводят 1 раз в 3 дня в дозе 1500 МЕ. Курс не должен превышать 10 инъекций.
Пациентам с почечной недостаточностью препарат нельзя назначать чаще 1 раза в неделю.
Приготовление раствора
Для в/м, п/к или в/к введения содержимое флакона (ампулы) растворяют в 1.5-2 мл 0.25% или 0.5% раствора прокаина. При непереносимости прокаина препарат растворяют 0.9% раствором натрия хлорида или водой для инъекций.
Приготовленный раствор для парентерального введения хранению не подлежит.
Побочное действие
Местные реакции: болезненность в месте инъекции; в отдельных случаях местные реакции проявляются в виде гиперемии кожи и припухлости в месте введения.
Все побочные реакции проходят через 48-72 ч.
Прочие: редко - аллергические реакции.
Противопоказания
-злокачественные новообразования; -беременность; -детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучались); -индивидуальная повышенная чувствительность к препарату. -С осторожностью назначают препарат при острой почечной недостаточности, легочных кровотечениях. Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при острой почечной недостаточности.
Пациентам с почечной недостаточностью препарат нельзя назначать чаще 1 раза в неделю.
Особые указания
Препарат не следует вводить в зону инфекционного поражения, острого воспаления или опухоли.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Лонгидаза не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Лонгидаза совместима с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и антигистаминными препаратами, бронхолитиками, цитостатиками, ГКС. При совместном применении повышает биодоступность лекарственных средств, ускоряет наступление анальгезии при введении местных анестетиков.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 15°С. Срок годности - 2 года.
