Лизоретик

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки бежевато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.

1 таб.

-лизиноприл 10 мг. -гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, маннит, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, железа оксид красный, железа оксид желтый, магния стеарат, вода очищенная.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.

-лизиноприл 20 мг. -гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, маннит, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Лизоретик - комбинированный препарат, действующий на ренин-ангиотензиновую систему и влияющий на диурез.

Лизиноприл блокирует образование ангиотензина II, уменьшает выраженность его сосудосуживающего действия и стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках, снижает АД, давление в малом круге кровообращения, уменьшает ОПСС, пост- и преднагрузку на сердце, практически не влияет на ЧСС и минутный объем крови, незначительно усиливает внутрипочечный кровоток.

При приеме внутрь абсорбируется в неизмененном виде.

Гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и сохраняется на протяжении 24 ч.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Механизм действия связан с влиянием на эпителий почечных канальцев, где препарат тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия, повышая экскрецию натрия, хлора, воды, а также ионов калия и магния.

Реабсорбция кальция при этом повышается. Вследствие усиления диуреза уменьшается объем циркулирующей крови и снижается АД.

Комбинация гидрохлоротиазида и лизиноприла характеризуется более выраженным гипотензивным действием, чем каждого ее компонента в отдельности; при этом потеря калия, вызванная действием диуретика, уменьшается.

Продолжительность антигипертензивного действия Лизоретика после однократного приема составляет 36 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается после 3–4 нед лечения.

Фармакокинетика.

После приема внутрь лизиноприл абсорбируется в ЖКТ, прием пищи не влияет на его абсорбцию.

Биодоступность составляет 25–50%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 7 ч. В организме не метаболизируется, выводится с мочой, незначительная часть связывается с белками плазмы крови.

 Период полувыведения - 12 ч.

Гипотензивное действие лизиноприла сохраняется при его длительном применении.

При снижении почечной функции отмечают пониженное выведение лизиноприла (это снижение становится клинически важным при клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин).

У больных пожилого возраста может снижаться почечный клиренс препарата. 60–75% гидрохлоротиазида всасывается после приема внутрь.

Диуретический эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и длится до 12 ч.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,5–3 ч; с белками плазмы крови связывается 40–70% вещества. У пациентов с нормальной функцией почек выделение осуществляется преимущественно почками.

После приема внутрь практически полностью выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови.

У больных с циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечают.

Гидрохлоротиазид и лизиноприл не влияют на кинетику друг друга.

Показания

-АГ любой степени тяжести (эссенциальная, в том числе реноваскулярная). Режим дозирования

Срок лечения и дозу определяют индивидуально.

Принимают препарат внутрь в одно и то же время суток до или после еды.

Можно применять как средство монотерапии и в составе комбинированной терапии.

При АГ обычная доза Лизоретик-10 — 1 таблетка в сутки (разово). Если желаемый терапевтический эффект не достигается на протяжении 2–4 нед, назначают

Лизоретик-20 1 раз в сутки по 1 или 2 таблетки до достижения необходимого клинического эффекта.

Максимальная суточная доза - 2 таблетки Лизоретик-20 в сутки.

Пациентам, у которых клиренс креатинина составляет 30–60 мл/мин, не следует назначать более 1 таблетки Лизоретик-20 в сутки.

Побочное действие

Сухой кашель, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, гипотензия, ортостатические реакции, мышечные судороги, высыпания на коже, ангионевротический отек, боль в животе, за грудиной, лихорадка.

Лечение при появлении побочных эффектов симптоматическое.

Применение препарата редко может быть причиной развития ортостатической гипотензии.

В отдельных случаях отмечают лабильность настроения, спутанность сознания, нарушение функции почек, отек Квинке, импотенцию, гиперкалиемию, повышение уровня креатинина, билирубина, активности печеночных трансаминаз, нейтропению, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов, артралгию, миалгию, лихорадку.

При продолжительном применении возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, мышечной слабости, задержки выведения азота в виде мочевой кислоты.

При внезапном прекращении лечения препаратом синдром отмены не развивается.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к лизиноприлу, -гидрохлоротиазиду или сульфаниламидам; -ангионевротический отек (наследственная или идиопатическая болезнь Квинке), -ангионевротический отек после приема ингибиторов АПФ в анамнезе; -порфирия, -анурия, -двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии одной почки, -тяжелая почечная или печеночная недостаточность, -тяжелые формы сахарного диабета и подагры, -трансплантация почки, -период беременности и кормления грудью; -возраст до 15 лет. Беременность и лактация

Применение препарата противопоеазано.

Особые указания

Больным со сниженной функцией почек следует снизить разовую дозу препарата.

С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени, аутоиммунными заболеваниями, больным сахарным диабетом, особенно тем, кто получает инсулин или пероральные гипогликемизирующие препараты.

Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики отмечают редко; при значительном снижении АД больному нужно придать горизонтальное положение, при необходимости проводят коррекцию объема циркулирующей крови путем инфузионного введения р-ра хлорида натрия.

У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможность ухудшения почечной функции, в связи с чем лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ рекомендуется проводить в условиях специализированного стационара, так как может развиться выраженная реакция, особенно на первую дозу Лизоретика.

С осторожностью следует назначать Лизоретик пациентам с распространенным атеросклерозом, тяжелой формой стеноза устья аорты или идиопатическим субаортальним стенозом.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Во время лечения Лизоретиком следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих значительной концентрации внимания.

Передозировка

Проявляется артериальной гипотензией.

Пациента необходимо уложить в горизонтальное положение с низким подголовником, провести промывание желудка (при помощи зонда) на фоне приема активированного угля, энтеросорбентов.

Для стабилизации объема циркулирующей крови парентерально вводят изотонический р-р натрия хлорида, в случае необходимости - инфузионное введение р-ра препарата ангиотензина II; контроль и коррекция жизненно важных функций организма, определение уровня калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить применение препарата (Лизоретик-10 или Лизоретик-20) и назначить антигистаминные препараты.

Тяжелые случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели и глотки нуждаются в экстренном назначении эпинефрина, ГКС и поддержании проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).

Могут отмечать сухость во рту, слабость, сонливость, олигурию, нарушение кислотно-щелочного баланса, что в дальнейшем требует проведения необходимой симптоматической терапии

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать действие алкоголя, токсичность сердечных гликозидов, антидеполяризующих миорелаксантов, снижать эффект пероральных контрацептивов.

В связи с высоким риском развития анафилактических реакций не рекомендуется назначать Лизоретик пациентам, которые находятся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к яду пчел.

Препарат при сочетанном применении потенцирует гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов, метилдопы, нитратов, антагонистов кальция, гидралазина и празозина. НПВП, натрия хлорид снижают эффективность Лизоретика и повышают риск нарушения функции почек.

Сочетанное применение Лизоретика с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия может привести к развитию гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Лизоретик сокращает период полувыведения теофиллина, снижает клиренс лития и повышает уровень лития в крови при одновременном применении с солями лития.

Риск возникновения артериальной гипотензии повышается при сочетанном применении средств для наркоза; употребление алкоголя во время лечения препаратом значительно повышает этот риск.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.