Форма выпуска, состав и упаковка
Гель вагинальный гомогенный, белого или почти белого цвета, мягкой консистенции, со специфическим запахом. 1 аппликатор (1.125 г) прогестерон 90 мг. Вспомогательные вещества: глицерол, парафин легкий жидкий, глицерид гидрированного пальмового масла, карбомер 974Р, сорбиновая кислота, поликарбофил, натрия гидроксид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Гестаген.
Фармакологическое действие
Прогестерон. Вызывает секреторную трансформацию эндометрия, подготавливая его к имплантации эмбриона/эмбрионов. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Прогестерон ингибирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.
В вагинальном геле прогестерон включен в полимерную систему доставки, которая связывается со слизистой оболочкой влагалища и обеспечивает непрерывное высвобождение прогестерона по крайней мере в течение 3 дней.
Фармакокинетика
Распределение
При применении вагинального геля в дозах, соответствующих 90 мг прогестерона, Cmax достигается через 6 ч и составляет 11 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени. Влагалищное применение значительно снижает эффект \"первого прохождения\" через печень. Основной метаболит, 3-α, 5-β-прегнандиол, выделяется с мочой. T1/2 - 34-48 ч.
Показания
-поддержание лютеиновой фазы, в т.ч. после применения вспомогательных репродуктивных технологий;
-вторичная аменорея или дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона;
-заместительная гормонотерапия.
Режим дозирования
Для поддержания лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных репродуктивных методик, начиная со дня переноса эмбриона, гель применяют в дозе 1.125 г (90 мг прогестерона - 1 аппликатор) и вводят ежедневно интравагинально со дня переноса эмбрионов.
-При вторичной аменорее, дисфункциональных маточных кровотечениях, обусловленных дефицитом прогестерона, 1.125 г геля (90 мг прогестерона) вводят интравагинально через день с 15 по 25 день цикла.
-При необходимости доза может быть уменьшена или увеличена.
-При проведении заместительной гормонотерапии 90-180 мг прогестерона (1-2 аппликатора) вводят 1-2 раза/сут.
Побочное действие
-Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость.
-Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.
-Со стороны половой системы: болезненность молочных желез; редко - межменструальные кровотечения, раздражение слизистой оболочки влагалища в месте аппликации.
Противопоказания
-вагинальные кровотечения неясной этиологии;
-порфирия;
-злокачественные опухоли половых органов или молочных желез;
-острые тромбозы или тромбофлебиты, тромбоэмболические заболевания;
-острое нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
-неразвивающаяся беременность;
-лактация;
-повышенная чувствительность к прогестерону или к другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
Крайнон не следует применять при беременности за исключением применения в ранний период беременности в процессе проведения вспомогательных методов репродукции. Крайнон не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени.
Особые указания
В состав препарата Крайнон входит сорбиновая кислота, которая может вызывать местную кожную реакцию (контактный дерматит). При длительной терапии необходимо проводить регулярные гинекологические осмотры для того, чтобы исключить возможность развития гиперплазии эндометрия. При применении Крайнона следует определять уровень хорионического гонадотропина или проводить УЗИ (для предотвращения возникновения угрожающего аборта).
С осторожностью назначают препарат при нарушении функции печени. При внезапном кровотечении, также как и в случае нерегулярных вагинальных кровотечений, следует исключить нефункциональную причину. При возникновении вагинального кровотечения неясной этиологии следует провести соответствующее обследование.
С осторожностью и под постоянным контролем назначают препарат пациентам с эпилепсией, мигренью, астмой, хронической сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек (из-за возможной задержки жидкости в организме). Следует внимательно наблюдать за пациентами, имеющими в анамнезе депрессию и отменить препарат при усилении депрессии.
На фоне применения эстрогенов и прогестагенов у некоторых пациентов может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе (механизм этого нарушения неизвестен). На фоне применения препарата больные сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением.
Влияние препарата на способность к вождению автомобиля и управлению другими механизмами
Пациенты, применяющие Крайнон, должны соблюдать осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенного внимания (т.к. возможно появление чувства усталости). Употребление алкоголя может усилить этот эффект.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Крайнон не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата Крайнон вместе с другими интравагинальными средствами не рекомендуется.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности – 3 года.
