Формы выпуска - таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг
Фармакологическая группа - протонового насоса ингибитор
Фармакологическое действие - ингибитор протонного насоса
противоязвенное
снижающее кислотопродукцию
Ингредиенты - пантопразол натрия сесквигидрат
Показания
Гастроэзофагеальный рефлюкс
Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
Гастроеюнальная язва
Пептическая язва неуточненной локализации
Эзофагит
Язва двенадцатиперстной кишки
Язва желудка
Состав по компонентам
пантопразол натрия сесквигидрат
Фармакодинамика
Контролок (пантопразол) - препарат из группы ингибиторов «протонного насоса» (ИПН) для лечения пептической язвы. Взаимодействие пантопразола с протонным насосом высоко специфично. Всасываясь из тонкого кишечника, пантопразол попадает через кровь в париетальные клетки, где он накапливается в кислотной, тубуловезикулярной системе и вызывает длительную и устойчивую приостановку секреции соляной кислоты, инактивируя Н+-К+-АТФ-азу париетальных клеток желудка. Снижает уровень базальной и стимулированной секреции (независимо от вида раздражителя). Технология приготовления пантопразола гарантирует защиту лекарственного средства от преждевременной деградации в кислотном просвете желудка. Терапевтический эффект после однократного приема 40 мг Контролока наступает быстро и сохраняется в течение 24 часов, при этом эффективно подавляется ночная секреция. Особенно важно то, что пантопразол не влияет на активность печеночного цитохрома Р450 и поэтому не взаимодействует с другими, одновременно назначаемыми препаратами. Благодаря более точному воздействию на молекулу Н+-К+-АТФ-азы и минимальному воздействию на активность цитохрома Р450 Контролок не только активно угнетает кислотную секрецию, но при этом не проявляет взаимодействия с другими препаратами, что дает возможность безопасно использовать сопутствующую терапию.
Фармакокинетика
После приема внутрь 40 мг препарата рН желудочного содержимого остается выше 3 в течение 19 часов. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и наличия Helicobacter pylori такое резкое снижение желудочной секреции повышает чувствительность Helicobacter pylori к антибиотикам. Пантопразол в значительной мере метаболизируется печеночной Р450 цитохромоксидазой с последующим связыванием и выведением через почки. Менее 20% назначенной дозы препарата выводится с фекалиями после первичного выделения через желчь. Биодоступность пантопразола не зависит от приема пищи или антацидов, что обеспечивает стабильную терапевтическую эффективность.
Применение
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; рефлюкс-эзофагит (тяжелые и умеренные формы); эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией).
Режим дозирования
Следует придерживаться данных рекомендаций по применению, иначе препарат может оказаться неэффективным. Таблетки Контролока следует принимать целиком, не разжевывая и не разрушая, запивая жидкостью, до или во время завтрака. При язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите рекомендуется прием 1 таблетки (40 мг) препарата в день. В индивидуальных случаях возможен прием 2 таблеток (80 мг) в день, например, пациентам с рефлюкс-эзофагитом, язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки при отсутствии эффекта от применения других препаратов. У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции почек дневная доза Контролока не должна превышать 40 мг. В случаях тяжелого нарушения функции печени дозировка может быть снижена до 1 таблетки (40 мг) 1 раз в 2 дня. Дуоденальная язва обычно излечивается в течение 2-х недель. Язва желудка и рефлюкс-эзофагит обычно требуют 4-х недель лечения. В индивидуальных случаях лечение может быть продолжено до 4-х недель (язва двенадцатиперстной кишки) или до 8 недель (язва желудка, рефлюкс-эзофагит). В связи с ограниченным опытом проведения длительного лечения продолжительность терапии не должна превышать 8 недель.
Побочные действия
Лечение Контролоком может иногда сопровождаться головной болью или диареей. Редко наблюдаются такие симптомы как тошнота, боли в верхней части живота, слабость, кожная сыпь, зуд кожи, головокружение. В единичных случаях отмечены отек, повышение температуры тела, депрессивные состояния, нарушение зрения. В случае возникновения других побочных эффектов следует проинформировать об этом лечащего врача. Передозировка. Симптомы передозировки у человека неизвестны. В случаях передозировки с клинической симптоматикой интоксикации применяются обычные подходы дезинтоксикационной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функции почек. При необходимости назначения препарата в период беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Клинических данных о безопасности применения препарата в период беременности и лактации нет. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено признаков токсического воздействия препарата на плод; получены данные о выделении активного вещества с молоком в период лактации. До настоящего времени нет опыта применения препарата у детей.
Взаимодействие
Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Контролока с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, теофиллином, варфарином и оральными контрацептивами, а также с одновременно применяемыми антацидами. При одновременном применении Контролок может изменять абсорбцию кетоконазола и других препаратов, всасывание которых является рН-зависимым. Это может относиться и к препаратам, назначавшимся незадолго до курса лечения Контролоком. Так как Контролок метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, то нельзя исключить возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Особые указания
Контролок не рекомендуется применять при незначительных или умеренно выраженных желудочно-кишечных симптомах, таких как нервная диспепсия. До начала терапии язвенной болезни желудка следует исключить малигнизацию язвы и злокачественный процесс в пищеводе, так как применение Контролока уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагит требует обязательного эндоскопического подтверждения. При назначении Контролока пациентам с нарушением функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме. При ее повышении препарат необходимо отменить.
