Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета, со слабым ароматическим запахом. 1 фл. кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: лактобионовая кислота, натрия гидроксид 4%.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Механизм антибактериального действия кларитромицина заключается в том, что в клетке восприимчивых бактерий он, связывая 50S рибосомальную субъединицу, подавляет синтез белка.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; а также Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansassi, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, комплекса Mycobacterium avium, состоящего из Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax кларитромицина составляет от 1.23 мкг/мл (после 30-минутного в/в введения 75 мг) до 9.4 мкг/мл (после 60-минутного в/в введения 1 г). Cmax 14-гидроксиметаболита составляет от 0.21 мкг/мл (после 30-минутного в/в введения 125 мг) до 1.06 мкг/мл (после 60-минутного в/в введения 1 г).

Распределение

После в/в введения кларитромицин и его 14-гидроксиметаболит быстро распределяются по всем тканям и жидкостям организма. Концентрация кларитромицина в тканях (особенно в легких) в несколько раз выше, чем в плазме крови.

Выведение

Кларитромицин выводится из организма главным образом с мочой и с калом. T1/2 кларитромицина из плазмы зависит от дозы и составляет от 2.1 ч (после 30-минутного в/в введения 75 мг) до 4.5 ч (после 60-минутного в/в введения 1 г). T1/2 14-гидроксиметаболита составляет от 5.3 ч (после 30-минутного в/в введения 250 мг) до 9.3 ч (после 60-минутного в/в введения 1 г). После назначения более высоких доз кларитромицина отмечается дальнейшее увеличение Cmax и T1/2 , что свидетельствует о нелинейном характере фармакокинетики кларитромицина.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

-инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония); -инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит); -инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа); -распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; -локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii. Режим дозирования

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 1 г, разделенной на 2 введения (по 500 мг 2 раза/сут). Каждое введение осуществляется в/в капельно в течение 60 мин. При микобактериальных инфекциях доза может быть удвоена. Пациентам пожилого возраста препарат вводят в тех же дозах, как и взрослым.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить на 50%. При назначении Клацида одновременно с ритонавиром у больных с нарушениями функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин) дозу кларитромицина следует снизить на 50%, при КК менее 30 мл/мин - на 75%. Не следует назначать кларитромицин в дозе свыше 1 г/сут при его одновременном применении с ритонавиром. В/м и в/в струйное введение препарата запрещено! В/в препарат вводят в течение 2-5 сут, с возможным последующим переходом, при необходимости на прием кларитромицина внутрь.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для в/в введения готовят путем добавления 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизированного порошка. Перед введением приготовленный раствор должен быть добавлен к 250 мл одного из нижеуказанных растворителей: 5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы в растворе Рингер-лактата, 5% раствор декстрозы в 0.3% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в 0.45% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе декстрозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе декстрозы, раствор Рингер-лактат, 0.9% раствор натрия хлорида. Концентрация полученного раствора составляет 2 мг/мл.

Побочное действие

Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте проведения инъекции, флебит.

-Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота, диарея, искажение вкусовых ощущений, глоссит, стоматит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка, изменение цвета зубов, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от средней тяжести до угрожающего жизни; редко - гепатит с повышением уровня ферментов печени и развитием холестаза и желтухи. Нарушения функции печени могут быть выраженными, но они, как правило, обратимы. В исключительных случаях наблюдалась выраженная печеночная недостаточность с летальным исходом. -Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревога, страх, бессонница, кошмарные сновидения, шум в ушах, спутанное сознание, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация; редко - парестезии; в отдельных случаях - потеря слуха (обычно обратимая), нарушение вкуса, нарушение обоняния. -Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение концентрации креатинина, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. -Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, трепетание-мерцание желудочков. Прочие: редко - гипогликемия (у пациентов, получавших гипогликемические препараты); в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.

Противопоказания

-выраженные нарушения функции печени и/или почек; -одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина; -одновременный прием эрготамина и других производных спорыньи; -повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов. Беременность и лактация

Безопасность применения Клацида при беременности и в период лактации не установлена. Поэтому при беременности препарат назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии и если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода. Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания должно проводиться с осторожностью.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить на 50%. При назначении Клацида одновременно с ритонавиром у больных с нарушениями функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин) дозу кларитромицина следует снизить на 50%, при КК менее 30 мл/мин - на 75%.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат при умеренных и выраженных нарушениях функции почек и при нарушениях функции печени. Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

Использование в педиатрии

В данной лекарственной форме препарат не применяется у детей.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, в основном со стороны пищеварительной системы и аллергических реакций (крапивница, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона). Лечение: введение препарата следует прекратить, проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клацида с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином отмечается повышение концентрации последних в плазме крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие опасных для жизни сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание-мерцание желудочков. Одновременное использование кларитромицина и эрготамина может вызвать острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся тяжелым периферическим вазоспазмом и анафилактическими реакциями.

Применение Клацида одновременно с другими препаратами, метаболизируемыми системой цитохрома Р450 (карбамазепин, ловастатин, дизопирамид, фенитоин, циклоспорин), может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке и усилением их эффектов, при этом может возникнуть необходимость контроля сывороточной концентрации этих веществ. Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы - ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме пациентов, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин в форме таблеток. Необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке. Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания. При одновременном назначении Клацида и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Не рекомендуется смешивать препарат в одном флаконе с другими лекарственными средствами. Для растворения препарата рекомендуется использовать только стерильную воду для инъекций, поскольку любой другой растворитель может способствовать образованию осадка.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года. Приготовленный раствор (в 10 мл воды для инъекций) стабилен в течение 24 ч при хранении при температуре до 25°C или 48 ч при температуре 5°C.