Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, с риской на одной стороне, маркировкой в виде товарного знака (чашка и колба) и цифры \"10\"; с другой стороны таблетка имеет обычный вид. 1 таб. лоратадин 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат.
Сироп прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, не содержащий посторонних веществ. 5 мл лоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: лимонная кислота, искусственный ароматизатор (персиковый), глицерол, пропиленгликоль, натрия бензоат, сахароза гранулированная, вода (рН 2.5-3.1).
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое действие
Антигистаминный препарат, блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает быстрое и длительное противоаллергическое действие. Улучшение состояния отмечается в течение первых 30 мин после приема препарата. Антигистаминный эффект достигает максимума через 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови лоратадина – 1.3 ч, а его активного метаболита - дезлоратадина – 2.5 ч. Прием пищи увеличивает время достижения Cmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.
Метаболизм
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством изофермента CYPЗА4 и, в меньшей степени, CYP2D6.
Выведение
Выводится с мочой и с желчью. Т1/2 лоратадина в среднем составлял 8.4 ч (от 3 до 20 ч), а дезлоратадина - 28 ч (от 8.8 до 92 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Т1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. Cmax возрастает у пожилых пациентов, при хронической почечной недостаточности, алкогольном поражении печени.
Показания
-сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
-хроническая идиопатическая крапивница;
-кожные заболевания аллергического генеза.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым ( в т.ч. пожилым) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.
Для больных с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день. Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.
Побочное действие
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались с частотой >2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
-Со стороны ЦНС: у взрослых отмечались головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость.
У детей редко отмечались: головная боль, нервозность, седативное действие. Как и у взрослых, частота указанных явлений у детей была на том же уровне, что и при применении плацебо.
-Со стороны пищеварительной системы: у взрослых - тошнота, гастрит; редко - нарушение функции печени.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых редко - сердцебиение, тахикардия.
Аллергические реакции : у взрослых - кожная сыпь; редко – анафилаксия. Прочие: у взрослых редко - алопеция.
Противопоказания
-возраст до 2 лет;
-период лактации (грудного вскармливания);
-повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности, печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Применение Кларитина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Активные компоненты препарата выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0.9% раствором натрия хлорида), прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматические средства. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Кларитин не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС. При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме, но это повышение не проявлялось клинически, в т.ч. по данным ЭКГ.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности таблеток - 4 года, сиропа - 3 года.