Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета. 1 таб. лоратадин 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, тальк, магния стеарат. Сироп в виде бесцветной или слегка желтоватой жидкости с фруктовым запахом, допускается наличие пузырьков. 5 мл лоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: лимонная кислота, янтарная кислота, пропиленгликоль, глицерол, нипагин, нипазол, аспартам (1.5 мг/мл), сорбитол, ароматизатор, вода.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. Лоратадин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы.
Лоратадин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через ГЭБ, не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин и продолжается 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax – 1.3-2.5 ч. Прием пищи замедляет время достижения Cmax на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 97%. Css лоратадина и его метаболита достигается на 5 сутки приема. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии ферментов CYP3A4 и в, меньшей степени, CYP2D6.
Выведение
Т1/2 лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита – 8.8-92 (в среднем 28 ч). Выводится с мочой и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Cmax возрастает у пожилых пациентов на 50%, Т1/2 лоратадина составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), активного метаболита – 11-38 (в среднем 17.5 ч). При алкогольном поражении печени Cmax и Т1/2 возрастают в соответствии с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
-сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
-отек Квинке;
-крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
-аллергические реакции на укусы насекомых;
-зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. хроническая экзема, контактный дерматит).
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, отмечались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при приеме плацебо.
-Со стороны ЦНС: у взрослых – головная боль, утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие.
-Со стороны пищеварительной системы: у взрослых – сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых - сердцебиение, тахикардия.
Аллергические реакции: у взрослых - сыпь, анафилаксия. Прочие: алопеция (у взрослых).
Противопоказания
-фенилкетонурия (для сиропа);
-детский возраст до 2 лет;
-беременность;
-период лактации (грудного вскармливания);
-повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
При печеночной недостаточности возможно назначение препарата через день.
Особые указания
При печеночной недостаточности препарат назначают через день.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Этанол снижает эффективность лоратадина. Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 25°С. Срок годности – 2 года.
