Глюкованс

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой \"2.5\" на одной стороне. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг глибенкламид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) OY-L-24808, вода очищенная.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой \"5\" на одной стороне. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг глибенкламид 5 мг. Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) 31F22700, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.

Фармакологическое действие

Комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения. Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп. Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы.

Метформин снижает всасывание углеводов из ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ. Глибенкламид относится к производным сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Фармакокинетика

Глибенкламид

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Время достижения Cmax в плазме крови – 1-2 ч, Vd - 9-10 л. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой – с желчью. T1/2 составляет от 3 до 10-16 ч.

Метформин

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в слабой степени и выводится с мочой; 20-30% принятой дозы - с калом. T1/2 составляет приблизительно 9-12 ч.

Показания

Сахарный диабет типа 2 у взрослых:

-в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом; -для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии. Режим дозирования

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. Обычно начальная доза Глюкованса составляет 1 таб. 500 мг/2.5 мг в сут. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом назначают 1-2 таб. Глюкованса 500 мг/2.5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз. Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.

Таблетки следует принимать во время еды. Максимальная суточная доза составляет 4 таб. Глюкованса 500 мг/2.5 мг или 2 таб. Глюкованса 500 мг/5 мг.

Побочное действие

Обусловленное метформином

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения могут встречаться тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита (в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения; для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость); возможно - \"металлический\" привкус во рту.

Прочие: эритема, мегалобластная анемия, лактацидоз.

Обусловленное глибенкламидом

-Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов. -Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Аллергические реакции: - крапивница, сыпь, кожный зуд. Прочие: гипогликемия, дисульфирамоподобные реакции при приеме алкоголя.

Противопоказания

-сахарный диабет типа 1; -диабетический кетоацидоз; -диабетическая прекома, диабетическая кома; -почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина выше 135 ммоль/л - для мужчин и выше 110 ммоль/л - для женщин); -острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных средств; -острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок; -печеночная недостаточность; -порфирия; -беременность; -период лактации (грудного вскармливания); -одновременный прием миконазола; -состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги ); -нарушение функции печени; -хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация; -лактацидоз (в т.ч. в анамнезе); -применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества; -соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут); -повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам. Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

С осторожностью следует применять при лихорадочном синдроме, заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников, алкоголизме.

Беременность и лактация

В период лечения Глюковансом пациентка должна информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема Глюкованса препарат следует отменить и назначить лечение инсулином. Глюкованс противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении функции почек (уровень сывороточного креатинина выше 135 мкмоль/л - для мужчин и выше 110 мкмоль/л - для женщин).

Особые указания

В период лечения Глюковансом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после еды.

Пациента следует предупредить о том, что если во время лечения Глюковансом появляются рвота и боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомоганием, то прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу, поскольку указанные симптомы могут быть признаками развития лактацидоза.

Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекции мочевыводящих путей. За 48 ч до хирургического вмешательства или в/в введения йодосодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глюкованса следует прекратить.

Лечение Глюковансом рекомендуется возобновить через 48 ч. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Глюковансом не следует заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин. Лактацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактацидоза должно проводиться в клинике.

Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ. Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида.

Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезии в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.

Лечение: при гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии. У пациентов с заболеваниями печени возможно повышение клиренса глибенкламида. Глибенкламид не выводится при диализе, поскольку активно связывается с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, усиливающие действие Глюкованса (повышение риска развития гипогликемии). При одновременном применении с Глюковансом миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы). Флуконазол увеличивает T1/2 производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций. Прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы).

В период лечения Глюковансом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол (алкоголь).

Применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине. Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как сердцебиение и тахикардия. Препараты, ослабляющие действие Глюкованса Даназол оказывает гипергликемическое действие.

При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы Глюкованса под контролем уровня гликемии. Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии. ГКС повышают уровень гликемии и могут приводить к развитию кетоацидоза. Бета2-адреностимуляторы за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают уровень гликемии.

Диуретики (особенно \"петлевые\") провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности. В/в введение йодосодержащих контрастных средств может вызывать развитие почечной недостаточности, что в свою очередь приведет к кумуляции препарата в организме и развитию лактацидоза. Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как ощущение сердцебиения и тахикардия.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.