Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с односторонней риской, без запаха. 1 таб. глибенкламид 2.5 мг метформина гидрохлорид 400 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин, глицерол, тальк, магния стеарат, ацетилфталилцеллюлоза, диэтилфталат.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат комбинированного состава. Входящий в состав препарата глибенкламид усиливает секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину за счет стимуляции активности тирозинкиназы инсулиновых рецепторов, подавляет глюконеогенез и гликогенолиз в печени.

Метформин снижает инсулинорезистентность тканей за счет повышения периферической утилизации глюкозы и увеличения потребления глюкозы клетками. Снижает печеночный глюконеогенез. Снижает абсорбцию и утилизацию глюкозы слизистой оболочкой кишечника.

Кроме того, снижает массу тела и препятствует ее повышению, нормализует липидный обмен, усиливает процессы фибринолиза.

Препарат эффективен при инсулиннезависимом сахарном диабете в качестве первичной комбинированной терапии при неэффективности диетотерапии, поздней диагностике сахарного диабета, при изначально агрессивном течении диабета.

Препарат также эффективен при инсулиннезависимом сахарном диабете в качестве вторичной комбинированной терапии при неэффективности монотерапии в высоких дозах, у лиц с сохраненной секрецией инсулина при вторичной резистентности к производным сульфонилмочевины или к метформину.

Препарат Глибомет, являясь рациональной комбинацией двух активных веществ, оптимально сочетает их свойства. В то же время такая комбинация позволяет достигнуть требуемого гипогликемического эффекта при меньшей дозе каждого компонента и снизить риск развития побочных эффектов (по сравнению с монотерапией), что позволяет применять препарат при относительных противопоказаниях к пероральной гипогликемической терапии.

Фармакокинетика

Глибенкламид

Всасывание и распределение

Быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется из ЖКТ, время достижения Cmax - 7-8 ч. Связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. На 50% выводится с мочой, на 50% - с желчью. T1/2 - от 3 до 10-16 ч.

Метформин

Всасывание и распределение Абсорбируется из ЖКТ на 48-52%. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), частично с калом. T1/2 составляет 9-12 ч.

Показания

-сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими препаратами. Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от состояния углеводного обмена больного и от уровня глюкозы в крови. Начальная доза составляет, как правило, 1-3 таб./сут с дальнейшим постепенным подбором эффективной дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. Максимальная суточная доза составляет 5 таб.

Побочное действие

-Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, повышение уровня лактата в крови. -Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, \"металлический\" привкус во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов. -Со стороны системы кроветворения: редко - снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в отдельных случаях - гемолитическая или мегалобластная анемия. -Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость; редко - парезы, нарушения чувствительности. Аллергические реакции: редко - крапивница, повышение температуры тела, боли в суставах, появление белка в моче. Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Противопоказания

-сахарный диабет типа 1; -гипогликемия; -диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; -наличие в анамнезе лактацидоза; -тяжелые заболевания, сопровождающиеся нарушениями функции печени и/или почек; -гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок); -порфирия; -соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); -применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных и рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; -беременность; -лактация (грудное вскармливание); -повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях, сопровождающихся нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях, сопровождающихся нарушениями функции почек.

Особые указания

При появлении симптомов лактацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) следует прекратить прием препарата и провести соответствующую терапию. Больной должен быть предупрежден, что во время приема препарата очень важно соблюдать диету и проводить самоконтроль уровня глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемический эффект препарата Глибомет может усиливаться при одновременном приеме дикумарола и его производных, бета-адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, миконазола (для приема внутрь), сульфинпиразона и этанола в больших количествах.

Действие Глибомета может снижаться при одновременном применении с эпинефрином (адреналином), ГКС, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, тиазидными диуретиками и барбитуратами.

При одновременном применении с Глибометом может усиливаться действие антикоагулянтов. Одновременный прием Глибомета с циметидином может усилить риск развития лактацидоза.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.