Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы овальные, желтые, непрозрачные, мягкие желатиновые, содержащие вязкий бесцветный раствор. 1 капс. холина альфосцерат 400 мг. Вспомогательные вещества: глицерол, вода очищенная. Состав оболочки капсул: желатин, эзитол, сорбитанс, натрия этилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (E171), железа (III) метагидроксид (E172). Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл 1 амп. холина альфосцерат 250 мг 1 г. Вспомогательные вещества: вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин улучшает передачу нервных импульсов, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Глиатилин увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в т.ч. холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию); пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет 88%. Легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени.
Метаболизм и выведение
85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) - почками и через кишечник.
Показания
-острый период черепно-мозговой травмы преимущественно со стволовыми поражениями (в т.ч. при нарушении сознания, коматозном состоянии);
-нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период);
-дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания;
-изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия;
-мультиинфарктная деменция.
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь до приема пищи; раствор вводят в/м или в/в капельно. При острых состояниях в/м в дозе 1 г (1 ампула) в сутки или в/в - от 1 г до 3 г в сутки.
При в/в введении содержимое 1 ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора; скорость инфузии - 60-80 капель/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжать до появления положительной динамики и возможности перейти на прием капсул.
-При хронической цереброваскулярной недостаточности, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции препарат назначают внутрь по 400 мг (1 капс.) 3 раза/сут. Продолжительность терапии составляет 3-6 месяцев.
Побочное действие
Возможно: тошнота (как следствие допаминергической активации), аллергические реакции. Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Особые указания
При возникновении тошноты на фоне применения Глиатилина следует уменьшить его дозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глиатилин не влияет на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: тошнота. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Глиатилин не установлено.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата в форме капсул - 3 года, в форме раствора для в/м и в/в введения - 5 лет.
