Физиотенз

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой \"0,2\" с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя.

1 таб. моксонидин 200 мкг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой \"0,3\" с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя.

1 таб. моксонидин 300 мкг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой \"0,4\" с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя.

1 таб. моксонидин 400 мкг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: селективный агонист имидазолиновых рецепторов.

Антигипертензивный препарат.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме препарата связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Основные метаболиты моксонидина - 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.

Выведение T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов пожилого возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми. У пациентов с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести. На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата следует подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при гемодиализе.

Показания

-артериальная гипертензия. Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Физиотенз назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг;

максимальная суточная доза - 600 мкг (разделенная на 2 приема).

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Прекращать прием Физиотенза следует постепенно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: астения, периферические отеки.

Побочные эффекты обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Противопоказания

-синдром слабости синусового узла (СССУ); -выраженная брадикардия; -детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); -повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен), при гемодиализе.

Беременность и лактация

Клинические данные о негативном влиянии препарата на течение беременности отсутствуют.

При беременности Физиотенз следует применять с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Моксонидин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения Физиотенза в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен).

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг.

Максимальная суточная доза - 400 мкг. С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

У многих больных с артериальной гипертензией (АГ) имеются почечные, нейроэндокринные и метаболические нарушения, классифицирующиеся, как метаболический синдром. Подобная симптоматика способна нивелировать благоприятный эффект антигипертензивной терапии.

В ходе проспективного, двойного слепого, плацебоконтролируемого, рандомизированного исследования с использованием параллельных групп и участием 77 больных с избыточной массой тела и мягкой эссенциальной гипертонией было выявлено статистически достоверное улучшение скорости инфузии глюкозы и индекса чувствительности к инсулину под влиянием моксонидина.

У больных с отсутствием резистентности к инсулину достоверных изменений данных показателей не отмечалось, что свидетельствует о маловероятном снижении уровня глюкозы в крови до нежелательных цифр. Результаты исследований с участием больных АГ и сахарным диабетом типа 2, получавших моксонидин, показали достоверное снижение уровня глюкозы в плазме натощак.

Исследование эффектов терапии моксонидином у больных АГ с ожирением (и частично с сахарным диабетом типа 2) показало статистически достоверные снижение уровней инсулина, лептина и катехоламинов в плазме крови. При этом отмечалась тенденция к снижению уровня инсулина натощак и улучшению индекса резистентности к инсулину. Уровни глюкозы в сыворотке крови исходно и через два часа после нагрузки глюкозой оставались неизменными.

Также в проведенном исследовании было показано положительное влияние моксонидина на снижение массы тела у пациентов с избыточным весом. Основные характеристики препарата, включающие благоприятное действие на симпатическую активность и метаболизм глюкозы, свидетельствуют о большом значении терапии моксонидином при лечении АГ у женщин с метаболическим синдромом в постменопаузе.

Таким образом, основное преимущество Физиотенза в том, что он не только снижает АД, но и улучшает чувствительность тканей к инсулину, что способствует нормализации углеводного и белкового обменов, а также снижению массы тела. Комбинация с другими препаратами для коррекции АД Наиболее оптимальная комбинация - с блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз.

При применении препарата необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Физиотензом. Физиотенз не следует назначать пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке.

Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Физиотенза с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта. Трициклические антидепрессанты при одновременном применении могут снизить эффективность Физиотенза. Физиотенз умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение Физиотенза совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Препарат в форме таблеток 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте!