Форма выпуска, состав и упаковка
Суппозитории вагинальные белого цвета, гомогенные, без запаха. 1 супп. эстриол 500 мкг. Вспомогательные вещества: витепсол S 51: твердый жир, макрогола цетостеариловый эфир, глицерил монодирицинолеат.
Клинико-фармакологическая группа: Эстрогенный препарат.
Фармакологическое действие
Эстриол - эстроген, синтезируемый в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует рН влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи.
Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный риск маточных кровотечений). Оказывает гиполипидемическое действие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатические реакции.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Cmax в плазме крови при интравагинальном применении достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 90%.
Метаболизм и выведение
Выведение осуществляется в основном с мочой в виде метаболитов (через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч), 2% выводится с калом в неизмененном виде.
Показания
- атрофические изменения слизистой влагалища и вульвы, сопровождающиеся зудом, жжением и сухостью;
- боль при половом сношении;
- воспаление влагалища, вульвы или цервикального канала;
- влагалищные выделения;
- сужение влагалища;
- язвы влагалища и шейки матки;
- сопутствующая терапия при лечении инфекций влагалища;
- атрофический цистит;
- профилактика рецидивирующих инфекций нижних отделов мочевыводящих путей;
- сопутствующая терапия при недержании мочи;
- пред- и постоперационная терапия в постменопаузном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом;
- диагностика при неясных результатах влагалищного мазка.
Режим дозирования
Следует применять препарат по 1 суп./сут (дозу превышать нельзя). Суппозиторий вводят глубоко во влагалище вечером перед сном.
- При атрофических изменениях влагалища и вульвы и сопутствующей терапии инфекций влагалища лечение обычно длится около 3 недель. Затем в течение периода, продолжительность которого устанавливает врач, в качестве поддерживающей дозы применяют по 1-2 вагинальных суп. во влагалище еженедельно.
- При атрофических изменениях в нижних отделах мочевыводящих путей вагинальные суппозитории следует применять ежедневно в течение 3 недель.
Для достижения максимального эффекта может потребоваться продление срока лечения препаратом до 2 месяцев. Для последующего лечения в качестве поддерживающей дозы применяют по 1-2 вагинальному суп. еженедельно. Для пред- и постоперационной терапии при хирургических вмешательствах влагалищным доступом применение препарата осуществляется ежедневно в течение 2 недель перед запланированной операцией и 1-2 раза в неделю после операции в течение периода, установленного врачом.
- При диагностических исследованиях картины клеток влагалищного мазка вагинальные суппозитории применяют ежедневно в течение 1-2 недель перед запланированным взятием мазка на анализ. В зависимости от степени эстрогенной недостаточности пациенткам в постменопаузном периоде вагинальные суппозитории можно применять и более длительный период времени. В этом случае для принятия решения о дальнейшем лечении необходимо не реже, чем каждые 6 месяцев проходить гинекологическое обследование с взятием мазка из влагалища на анализ.
Для применения вагинального суппозитория верхние края пленки разъединяют таким образом, чтобы можно было легко извлечь суппозиторий.
Побочное действие
- Со стороны эндокринной системы: иногда - в начале лечения возможны межменструальные мажущие влагалищные выделения, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, гиперсекреция цервикальной слизи, влагалищные выделения, временное увеличение массы тела вследствие задержки жидкости.
- Со стороны пищеварительной системы: иногда - кишечная или желчная колика, желтуха, тошнота, метеоризм, анорексия, диарея. Местные реакции: иногда - раздражение в области влагалища, сопровождающееся зудом, жжением, чувством жара и покраснением. Прочие: редко - мигренеподобная головная боль; очень редко - чувство тяжести в ногах, судороги икроножных мышц.
Побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, могут свидетельствовать о передозировке препарата и вследствие этого, как правило, исчезают после снижения дозы.
Противопоказания
- эстрогензависимые злокачественные новообразования матки или молочных желез или подозрение на них;
- генитальное или маточное кровотечение неясной этиологии;
- тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью следует применять препарат при тромбофлебите, тромбозе, тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов в анамнезе, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме, гиперкальциемии, ассоциированной с костными метастазами рака молочной железы.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.
Особые указания
Применение вагинальных суппозиториев Эстрокад следует проводить исключительно под регулярным наблюдением врача. Перед началом приема и каждые 6 мес лечения рекомендуется тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез. Это особенно важно при длительных и повторных влагалищных кровотечениях. Возможно лечение инфекции мочеполовых путей на фоне терапии Эстрокадом.
Врачу следует принять решение о продолжении терапии Эстрокадом при: - дебюте мигренеподобной головной боли; - повторных непривычно сильных головных болях; - первых признаках флебита; - тромбоэмболических симптомах; - появлении желтухи; - высокой артериальной гипертензии; - острых нарушениях зрения.
Передозировка
Побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, могут свидетельствовать о передозировке препарата и вследствие этого, как правило, исчезают после снижения дозы.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении Эстрокада с барбитуратами, противоэпилептическими средствами (в т.ч. карбамазепин, фенитоин) усиливается метаболизм стероидных гормонов, что может привести к снижению эффективности эстриола.
- При одновременном применении Эстрокада с антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин), лекарственными средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, некоторыми гипотензивными препаратами, этанолом снижается эффективность эстриола.
- При одновременном применении эстриол усиливает действие гиполипидемических препаратов.
- При одновременном применении эстриол ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.
- При одновременном применении фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
