Форма выпуска, состав и упаковка
Гель трансдермальный бесцветный, прозрачный, с запахом этанола. 1 г 1 доза (1.25 г геля) 17β-эстрадиол 600 мкг 750 мкг. Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980), троламин (триэтаноламин), этанол, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический эстрогенный препарат.
Фармакологическое действие
Эстрогенный препарат для наружного применения. Эстрадиол, активное вещество препарата Эстрожель, является эстрогеном. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия, улучшает трофику урогенитального тракта и кожи, снижает уровень атерогенных фракций липидов крови, препятствует развитию остеопороза. На фоне лечения Эстрожелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, повышенного потоотделения, сухости влагалища, сниженного настроения).
Клиническая эффективность Эстрожеля при лечении симптомов постменопаузного периода сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь. Применение препарата способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП. Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При нанесении геля этанол быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу. При этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество эстрадиола задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно. Cmax в крови эстрадиол достигает через 3-4 ч. Биодоступность составляет 82%.
Метаболизм и выведение
При наружном применении эстрадиол не подвергается эффекту \"первого прохождения\", что обеспечивает более физиологический уровень концентрации эстроегна в плазме крови. Метаболизм и выведение эстрадиола при применении Эстрожеля соответствует биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.
Показания
- купирование симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);
- профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.
Режим дозирования
Применение препарата Эстрожель должно осуществляться самой женщиной; утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. 1 доза аппликатора (флакон) соответствует 1.25 г геля и содержит 0.75 мг эстрадиола. 1 доза аппликатора (туба) соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола. Следует наносить 1-2 дозы аппликатора (2.5 г геля) тонким слоем на кожу живота, поясничной области или предплечий до полного всасывания 1 раз/сут. Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин.
Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи. Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней. Эстрожель назначают непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Побочное действие
- Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, головокружение.
- Со стороны репродуктивной системы: болезненность и чувствительность молочных желез, аменорея, нерегулярные менструации, изменение либидо, кровянистые выделения из влагалища при нерегулярном применении препарата.
- Со стороны пищеварительной системы: очень редко (отсутствует эффект \"первого прохождения\" через печень и ЖКТ) - диспептические симптомы, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, холелитиаз, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении высоких доз). Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, контактный дерматит. Прочие: периферические отеки, изменение массы тела, повышение АД, тромбоэмболия.
Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.
Противопоказания
- геморрагический или ишемический инсульт;
- тромбоэмболии или острый тромбофлебит;
- маточные кровотечения неясной этиологии;
- эстрогенозависимый рак молочной железы;
- эстрогенозависимый рак яичников;
- эстрогенозависимый рак матки;
- злокачественные опухоли гипофиза;
- доброкачественные опухоли гипофиза;
- тяжелые заболевания печени в острый период;
- опухоли печени;
- желтуха;
- почечная недостаточность;
- синдром Дубина-Джонсона;
- синдром Ротора;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при ИБС, недостаточности кровообращения, сахарном диабете, мигрени, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях женских половых органов, эпилепсии, артериальной гипертензии тяжелой степени, нарушениях функции печени, указаниях на тромбофлебиты, тромбозы, тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов в анамнезе, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме.
Беременность и лактация
Эстрожель противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях печени в острый период, опухолях печени, желтухе.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии следует посещать гинеколога не менее 1 раза в год. Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с применением гестагенных препаратов. Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища. Следует систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете. Эстрожель не оставляет пятен.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).
- При одновременном применении эстрогены повышают эффективность гиполипидемических лекарственных средств.
- При одновременном применении эстрогенов и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (в т.ч. барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме крови.
- При одновременном применении эстрогены ослабляют эффект мужских половых гормонов, диуретических лекарственных средств.
- При одновременном применении с эстрогенами анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.
- При одновременном применении эстрогенов с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме крови, что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
- mПри одновременном применении с эстрогенами фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
