Эстримакс

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-серого цвета, выпуклые. 1 таб. эстрадиол (в форме гемигидрата) 2 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический эстрогенный препарат.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат для заместительной гормональной терапии. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства, вызываемые недостатком эстрогенов. Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Распределение

Почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

При \"первом прохождении\" через печень биотрансформируется до менее активных метаболитов: эстрона и эстриола. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидов).

Показания

- лечение симптомов климактерического синдрома, связанных с недостаточностью эстрогенов в постменопаузе (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов);
- профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

Режим дозирования

Препарат назначают по 2 мг (1 таб.)/сут, ежедневно, без перерывов. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального цикла. Если менструации отсутствуют (в постменопаузе или после гистерэктомии) прием препарата можно начинать в любой день.

Длительность лечения составляет 6 мес, после чего следует провести медицинское обследование и оценить целесообразность продолжения заместительной эстрогенной терапии. Женщинам с интактной маткой необходимо назначать препарат в комбинации с гестагеном для защиты эндометрия.

Побочное действие

- Со стороны половой системы: мажущие или прорывные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, дисменорея, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение в цервикальной секреции, гиперплазия эндометрия (при назначении без гестагена), рак эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), изменение либидо; при длительном применении - склероз яичников.

- Со стороны эндокринной системы: напряжение и/или увеличение молочных желез, выделение секрета из молочных желез.

- Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, боль в эпигастрии, вздутие живота, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тромбоэмболия. Дерматологические реакции: хлоазма, мелазма, меланодермия, многоформная эритема, нодозная эритема, геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм.

- Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия.

- Со стороны органа зрения: дискомфорт при ношении контактных линз.

Прочие: увеличение или снижение массы тела, периферические отеки, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.

Противопоказания

- беременность (в т.ч. предполагаемая);
- лактация (грудное вскармливание);
- злокачественная опухоль молочной железы (в т.ч. предполагаемая или наличие в анамнезе);
- выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. половых органов);
- вагинальные кровотечения неясной этиологии;
- острые и хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались);
- опухоли печени (гемангиома, рак печени);
- тромбоэмболические заболевания (в т.ч. в анамнезе), тромбофлебит;
- тяжелые заболевания сердца;
- тяжелые заболевания почек;
- цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт);
- ангиопатия, ретинопатия;
- серповидно-клеточная анемия;
- холестатическая желтуха (в т.ч. усиление ее проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема ГКС);
- воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит);
- гиперэстрогенная стадия климактерического периода;
- диффузные заболевания соединительной ткани;
- опухоли гипофиза;
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, эпилепсии, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ИБС, отечном синдроме, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии. Перед началом лечения Эстримаксом необходимо провести тщательное медицинское и гинекологическое обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, цитологическое исследование эндометрия. При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес.

В случае возникновения во время приема препарата у женщин с интактной маткой межменструальных маточных кровотечений следует провести обследование с целью исключения злокачественного новообразования матки. Известно, что длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития рака эндометрия. Гиперплазия эндометрия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Дополнительный прием гестагена в течение каждого цикла оказывает защитное действие на эндометрий. Длительное лечение эстрогенами в высокой дозе связывают с повышением риска заболевания раком молочной железы.

При длительном лечении (более 5 лет) необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с имеющимся риском. У пациенток, длительно принимающих Эстримакс, следует регулярно проводить обследование молочных желез (в т.ч. маммографию).

С особой осторожностью следует назначать Эстримакс пациенткам с узловыми и фиброзно-кистозными изменениями молочных желез (в т.ч. в анамнезе). На фоне приема Эстримакса может ухудшаться течение некоторых заболеваний. В связи с этим следует проводить регулярное и тщательное обследование пациенток с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой. Во время приема Эстримакса следует регулярно контролировать АД у пациенток с артериальной гипертензией. В начальном периоде приема Эстримакса пациентки с сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

На фоне приема Эстримакса может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому пациентки с нарушениями функции сердца и/или почек требуют тщательного наблюдения. За 4-6 недель до проведения плановых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации следует прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.

Применение Эстримакса следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, появление желтухи, усиление мигренозных болей, внезапное нарушение зрения, значительное повышение АД, беременность или подозрение на нее. Препарат не должен назначаться детям и мужчинам.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эстримакса и лекарственных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (средств для наркоза, барбитуратов, противоэпилептических средств, транквилизаторов), возможно ускорение метаболизма эстрадиола и снижение его действия. Следует учитывать, что Эстримакс при одновременном применении может снижать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных, диуретических, гипогликемических препаратов и препаратов мужских половых гормонов.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы при одновременном применении усиливают действие Эстримакса.

При одновременном применении с Эстримаксом повышается эффективность гиполипидемических средств.

При одновременном применении Эстримакса с гипогликемическими средствами снижается толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции их дозы.

При одновременном применении Эстримакса с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (ампициллином, рифампицином) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.