Форма выпуска, состав и упаковка
Крем для местного и наружного применения белый, мягкий, гидрофильный, гомогенный. 1 г лидокаин 25 мг прилокаин 25 мг. Вспомогательные вещества: масло касторовое полиоксил гидрогенизированное (Арлатон 289), карбоксиполиметилен, натрия гидроксид для поддержания уровня рН 8.7-9.7, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Местный анестетик для поверхностной анестезии.
Фармакологическое действие
Препарат для поверхностной анестезии кожи и слизистых оболочек. Действие препарата обеспечивается входящими в его состав компонентами - лидокаином и прилокаином, которые являются местными анестетиками амидного типа. Местные анестетики, проникая в слои эпидермиса и дермы, вызывают анестезию кожи. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации. После нанесения крема на интактную кожу на 1-2 ч продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 ч. При пункционной биопсии применение крема Эмла обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 мин после нанесения. Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее, чем интактной кожи, из-за более быстрой абсорбции препарата.
У женщин через 5-10 мин после нанесения крема Эмла на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия, достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 мин (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 мин). При обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность анестезии после нанесения крема составляет до 4 ч. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.
Фармакокинетика
Системное всасывание крема зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также от других особенностей кожи. У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см2 (0.2 г на 10 см2) на 3 ч системная абсорбция лидокаина составляет приблизительно 3%, прилокаина - 5%. Всасываются медленно. Cmax лидокаина и прилокаина в плазме крови достигались примерно через 4 ч от момента нанесения крема и составляли для лидокаина 0.12 мкг/мл, для прилокаина 0.07 мкг/мл.
- При лечении трофических язв нижних конечностей время достижения Cmax лидокаина (0.05-0.84 мкг/мл) и прилокаина (0.02-0.8 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2.5 ч с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 мин).
- При многократном нанесении крема на язвенную поверхность кумуляции прилокаина, лидокаина и их метаболитов не отмечается.
- При нанесении крема на слизистую оболочку половых органов время достижения Cmax лидокаина и прилокаина (0.18 мкг/мл и 1.15 мкг/мл соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г крема на 10 мин).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с распространенным нейродермитом скорость всасывания увеличивается.
Показания
Поверхностная анестезия:
- кожи при пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах;
- трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке);
- слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.
Режим дозирования
Взрослым для поверхностной анестезии интактной кожи крем Эмла наносится на кожу под окклюзионную повязку. Доза препарата и время аппликации зависят от проводимой манипуляции.
Вид манипуляции
Доза
Время аппликации Пункция или катетеризация сосуда 2 г/10 см2 1 ч (максимум 5 ч). Небольшие хирургические вмешательства 1.5-2 г/10 см2 1 ч (максимум 5 ч) Поверхностные хирургические вмешательства на большой площади поверхности кожи (например, при взятии кожи методом расщепленного лоскута) 1.5-2 г/10 см2 2 ч (максимум 5 ч).
Для поверхностной анестезии трофических язв нижних конечностей перед их хирургической обработкой (механической очисткой) крем следует нанести толстым слоем на язвенную поверхность под окклюзионную повязку из ПВХ в дозе 1-2 г/10 см2 (не более 10 г за процедуру) на 30 мин. Если проникновение препарата в ткани язвы затруднено, продолжительность аппликации можно увеличить до 60 мин. Механическую очистку язвы следует начинать не позднее 10 мин после удаления крема.
Для поверхностной анестезии половых органов перед инъекциями местных анестетиков крем следует нанести толстым слоем на кожу мужчинам в дозе 1-2 г/10 см2 на 15 мин, женщинам - в дозе 1 г/10 см2 на 60 мин.
Для поверхностной анестезии слизистой оболочки половых органов при удалении кондилом и перед инъекциями местных анестетиков 5-10 г крема (в зависимости от площади обрабатываемой поверхности) наносят на всю поверхность слизистой оболочки, включая складки. Время аппликации 5-10 мин. Процедуру следует проводить сразу же после удаления крема.
Детям для поверхностной анестезии интактной кожи перед пункцией сосуда или поверхностными хирургическими вмешательствами крем Эмла наносится толстым слоем на кожу под окклюзионную повязку. Доза препарата должна соответствовать обрабатываемой поверхности и не должна превышать 1 г крема на 10 см2. Доза и время аппликации зависят от возраста ребенка.
Пациентам (особенно детям) с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) время аппликации следует уменьшить до 15-30 мин.
Побочное действие
Местные реакции: часто (>1%) - бледность, гиперемия и отечность в месте нанесения препарата (за счет действия на поверхностные сосуды); иногда (0.1%) - легкое жжение и зуд сразу после нанесения препарата; редко (
Противопоказания
- метгемоглобинемия;
- недоношенные дети, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата.
Беременность и лактация
Возможно применение препарата Эмла при беременности и в период лактации по показаниям и в рекомендуемых дозах. Лидокаин и прилокаин выделяются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для младенца.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при нанесении крема Эмла вблизи глаз, поскольку препарат вызывает раздражение роговицы. Не следует использовать крем в случае возможности его проникновения в среднее ухо. Не следует наносить крем на открытые раны.
Использование в педиатрии
У детей в возрасте до 3 мес безопасность и эффективность применения крема Эмла определяется после нанесения разовой дозы. У детей этого возраста после нанесения крема может наблюдаться временное повышение концентрации метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 ч, не имеющее клинического значения. Не установлена эффективность крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, в тяжелых случаях - угнетение ЦНС и сердечной деятельности. В отдельных случаях у детей отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 ч вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у трехмесячного ребенка. Нанесение лидокаина в дозе 8.6-17.2 мг/кг вызывало выраженную интоксикацию у новорожденных. Лечение: следует удалить невсосавшуюся часть препарата с поверхности кожи.
- При возникновении симптомов со стороны ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) показано проведение симптоматической терапии, в т.ч. назначение противосудорожной терапии и при необходимости - ИВЛ.
- При развитии метгемоглобинемии в качестве антидота следует использовать метиленовый синий. Необходимо обеспечить наблюдение за пациентом в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации из-за медленной системной абсорбции компонентов препарата.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении препарата Эмла с другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом) возможно усиление риска возникновения системных побочных эффектов.
- При одновременном применении препарата Эмла с препаратами, индуцирующими развитие метгемоглобинемии, препаратами, содержащими сульфогруппу, возможно повышение концентрации метгемоглобина в крови.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать. Срок годности - 3 года.
