Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и гравировкой \"915\" на другой стороне. 1 таб. торасемид 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и гравировкой \"916\" на другой стороне. 1 таб. торасемид 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик.
Фармакологическое действие
\"Петлевой\" диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность - около 80% с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более 99%. Кажущийся Vd составляет 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450 с образованием трех метаболитов (M1 , М3 и М5). T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.
Показания
-отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
Режим дозирования
Таблетки принимают 1 раз/сут после еды. Средняя терапевтическая доза составляет 5 мг/сут. При необходимости возможно повышение дозы до 20 мг/сут, а в отдельных случаях - до 40 мг/сут. Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.
Побочное действие
-Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тромбозы, тромбоэмболии, снижение АД .
-Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, потеря аппетита, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов; редко - панкреатит.
-Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей - задержка мочи; иногда - повышение уровней мочевины и креатинина.
-Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, нарушения зрения, шум в ушах, глухота, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей.
-Со стороны лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водно-электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия, гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Противопоказания
-печеночная кома и прекоматозное состояние;
-почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
-артериальная гипотензия;
-аритмии;
-беременность;
-период лактации (нет данных о применении препарата в период лактации);
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-анурия;
-повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует назначать пациентам с предрасположенностью к гиперурикемии, подагре, при латентном и выраженном сахарном диабете.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
Особые указания
До назначения Диувера следует провести коррекцию водно-электролитного баланса. С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.
Контроль лабораторных показателей
При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
У больных сахарным диабетом типа 1 или 2 необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симтомы: возможно - форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса с последующим падением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ. Лечение: снижение дозы или отмена препарата; одновременное восполнение потерь жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам (за счет возможного развития гипокалиемии и гипомагниемии).
При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств.
При совместном применении торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов, токсичность цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития.
При совместном применении торасемид может усиливать действие периферических миорелаксантов (производных кумарина) и теофиллина.
При одновременном применении торасемида с салицилатами (в высоких дозах) их токсическое действие может усиливаться.
При совместном применении торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств.
При последовательном или одновременном приеме торасемида с ингибиторами АПФ возможно преходящее падение АД. При необходимости применения такой комбинации следует или уменьшить начальную дозу ингибитора АПФ, или снизить дозу торасемида (или временно отменив его).
При совместном применении НПВС и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемида. Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
