Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки плоские, со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха.
-1 таб. хлорохин 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремниевая кислота коллоидная, полиакриловая кислота, магния стеарат, тальк, поливинилбутирол
Клинико-фармакологическая группа: Производное 4-аминохинолина. Противомалярийный и амебицидный препарат. Иммунодепрессант
Фармакологическое действие
Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминах плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25%).
Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T1/2 составляет1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать.
Показания
-малярия (профилактика и лечение всех видов),
-внекишечный амебиаз,
-амебный абсцесс печени,
-системная красная волчанка (СКВ) (хроническая и подострая формы),
-ревматоидный артрит,
-склеродермия,
-фотодерматоз.
Режим дозирования
Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием.
При амебиазе - по 0.5 г 3 в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.
При ревматоидном артрите - по 0.5 г 2 в течение 7 дней, затем - по 0.5 г ежедневно в течение 12 мес.
При СКВ - ежедневно, по 0.25-0.5 г.
При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ), снижение артериального давления.
Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.
Противопоказания
-гиперчувствительность,
-печеночная и/или почечная недостаточность,
-угнетение костномозгового кроветворения,
-тяжелые нарушения ритма,
-псориатический артрит,
-нейтропения,
-порфиринурия,
-беременность,
-лактация.
С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Особые указания
В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови.
Передозировка
Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания).
Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.
Лекарственное взаимодействие
Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.
Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.
Сочетание с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.
При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.
Условия и сроки хранения
В недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.
По истечении срока годности препарат не применять.
