Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с риской на одной стороне, с гравировкой \"2.5\" - на другой стороне. 1 таб. бромокриптина мезилат 2.87 мг, что соответствует содержанию бромокриптина 2.5 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор секреции пролактина. Противопаркинсонический препарат.

Фармакологическое действие

Допаминомиметик. Стимулируя центральные допаминовые рецепторы, способствует уменьшению секреции пролактина и угнетает повышенную секрецию гормона роста. В результате стимуляции допаминергической передачи в нигростриальной системе (главным образом за счет стимуляции рецепторов) уменьшает симптомы паркинсонизма. Подавляет физиологическую лактацию, эффективен при различных расстройствах, обусловленных гиперпролактинемией, способствует нормализации менструальной функции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь степень абсорбции бромокриптина из ЖКТ составляет 30%.

Распределение

Концентрация бромокриптина в плазме достигает 4-6 нгэкв/мл, в эритроцитах - 2-3 нгэкв/мл. Бромокриптин на 90-96% связывается с альбумином плазмы крови.

Метаболизм

Биодоступность бромокриптина составляет 6% из-за выраженного эффекта \"первого прохождения\" через печень.

Выделение

Выводится преимущественно с калом (85.6%) и в незначительной степени - с мочой (2.5-5.5%).

Показания

- женское бесплодие, обусловленное или сочетающееся с гиперпролактинемией; женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией: синдром склерокистозных яичников, ановуляторные циклы (в качестве дополнения к терапии антиэстрогенами, например кломифеном);

- нарушения менструального цикла, обусловленные или сочетающиеся с гиперпролактинемией, в т.ч. олиго- и аменорея с галактореей и без нее, недостаточность лютеиновой фазы менструального цикла;

- микро- и макроаденомы гипофиза, продуцирующие пролактин - пролактиномы (перед удалением опухоли - обычно для уменьшения ее объема и для облегчения проведения операции; после хирургического вмешательства - в случае сохранения повышенной концентрации пролактина в плазме крови);

- состояния, требующие предупреждения, уменьшения или прекращения лактации по медицинским показаниям;

- лечение идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма;

- акромегалия - в качестве самостоятельного метода терапии (в случае невозможности оперативного вмешательства) или в дополнение к хирургическому или лучевому лечению;

- некоторые заболевания молочных желез (масталгия при предменструальном синдроме, доброкачественные узловые или кистозные изменения).

Режим дозирования

Для лечения паркинсонизма Бромокриптин Рихтер применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Средняя начальная доза составляет 1.25 мг/сут (1/2 таб.); принимать препарат следует вечером. В случае необходимости дозу увеличивают на 1.25 мг в неделю. Кратность приема - 2-3 раза (в зависимости от величины суточной дозы). Средняя терапевтическая доза варьирует от 10 до 40 мг/сут.

При нарушениях менструального цикла и женском бесплодии назначают в суточной дозе 2.5-3.75 мг (по 1/2 таб. 2-3 раза/сут), при необходимости дозу увеличивают в 2 раза. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или наступления овуляции. Для предупреждения рецидивов лечение проводят в течение нескольких менструальных циклов.

При пролактиномах начальная суточная доза составляет по 2.5-3.75 мг (по 1/2 таб. 2-3 раза/сут), затем дозу постепенно повышают до обеспечения соответствующего снижения концентрации пролактина в плазме.

При акромегалии лечение Бромокриптином Рихтер начинают с суточной дозы 2.5-3.75 мг (по 1/2 таб. 2-3 раза/сут). После этого, в зависимости от клинического эффекта и выраженности побочных эффектов, дозу повышают до 10-20 мг (4-8 таб.) в сутки. Для предупреждения лактации после родов и аборта назначают по 5 мг/сут (по 1 таб. 2 раза/сут) в течение 14 дней.

Лечение начинают, по возможности, как можно раньше, но не ранее чем через 4 ч после родов или аборта. Если после отмены препарата появляется небольшое выделение молока, то курс лечения продолжают еще 1 неделю. Для устранения напряжения молочных желез в послеродовом периоде, а также при начинающемся мастите препарат назначают однократно в дозе 2.5 мг (1 таб.).

При необходимости через 6-12 ч повторно назначают препарат в той же дозе натощак так, чтобы не подавить выделение молока. При мастите Бромокриптин Рихтер назначают в комбинации с антибиотиками.

При доброкачественных опухолях молочных желез препарат назначают по 2.5-3.75 мг/сут (по 1/2 таб. 2-3 раза/сут). При необходимости дозу увеличивают вдвое. Препарат следует принимать во время еды.

Побочное действие

- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запор.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - синдром Рейно (особенно у предрасположенных пациентов, при длительном применении).

- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения.

Прочие: судороги в икроножных мышцах.

Противопоказания

- эссенциальный и семейный тремор;

- хорея Гентингтона;

- тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний;

- эндогенные психозы;

- неконтролируемая артериальная гипертензия;

- токсикоз беременности;

- повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.

Беременность и лактация

В случае возникновения беременности препарат отменяют. У беременных в первые 8 недель Бромокриптин Рихтер не оказывает отрицательного действия на течение беременности. Если беременность возникает у пациентки с аденомой гипофиза, препарат отменяют, после чего необходим систематический контроль состояния аденомы на протяжении всей беременности, включая регулярное исследование полей зрения.

В случае выраженного увеличения пролактиномы необходимо вновь назначить Бромокриптин Рихтер. Препарат нельзя применять у женщин в период лактации. У женщин детородного возраста в период применения препарата необходимо обеспечить надежную (по возможности негормональную) контрацепцию.

Особые указания

Перед началом лечения масталгии, узловатых или фиброзно-кистозных изменений молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли данной локализации. При применении Бромокриптина Рихтер для торможения лактации после родов, особенно в первую неделю терапии, необходим регулярный контроль АД. В случае развития артериальной гипертензии, особенно при появлении сильных головных болей (вне зависимости от наличия или отсутствия в этот период нарушений зрения), препарат отменяют и немедленно проводят соответствующее обследование.

У больных с акромегалией, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка, целесообразно отказаться от назначения Бромокриптина Рихтер. В случае применения препарата у данной категории больных следует особо обратить их внимание на необходимость немедленно ставить в известность врача о появлении желудочно-кишечных расстройств.

С особой осторожностью следует назначать Бромокриптин Рихтер в высоких дозах при расстройствах психики, сердечно-сосудистых заболеваниях. Если заболевание не сочетается с гиперпролактинемией, то препарат необходимо применять в наиболее низкой эффективной дозе.

При использовании Бромокриптина Рихтер для лечения паркинсонизма необходимо периодически контролировать функцию почек, печени, системы кроветворения, сердечно-сосудистой системы. В случае возникновения плевропульмональных симптомов (в частности инфильтратов в легких, плеврального выпота) необходимо прекратить лечение и провести тщательное обследование больного. Не допускается применение Бромокриптина Рихтер одновременно с другими производными алкалоидов спорыньи. Алкоголь вызывает ухудшение переносимости Бромокриптина Рихтер.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте до 15 лет из-за отсутствия достаточного количества наблюдений применение Бромокриптина Рихтер не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Передозировка Симптомы: головная боль, галлюцинации, артериальная гипотензия.

Лечение: при острой передозировке Бромокриптина Рихтер рекомендуют парентеральное введение метоклопрамида.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бромокриптина Рихтер и эритромицина приводит к увеличению концентрации бромокриптина в крови. Уменьшение эффекта Бромокриптина Рихтер наблюдается при совместном применении с препаратами фенотиазинового ряда, бутирофенонами.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.