Бисогамма

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне. 1 таб. бисопролола гемифумарат 5 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 600, полисорбат 20, титана диоксид, кальция карбонат, тальк, железа оксид желтый (III)(E172), гипромеллоза (HPMC 5), вода.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до оранжевого цвета, с риской на одной стороне. 1 таб. бисопролола гемифумарат 10 мг. Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 600, полисорбат 20, титана диоксид, кальция карбонат, тальк, железа оксид желтый (III)(E172), гипромеллоза (HPMC 5), вода.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Обладает избирательностью действия на β1-адренорецепторы. В зависимости от тонуса симпатической нервной системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет AV-проводимость, снижает выделение ренина почками.

Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Обладает очень низким сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-адренорецепторам эндокринной системы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется более 90% бисопролола. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови - до 30%.

Метаболизм и выведение

До 10% дозы подвергается эффекту \"первого прохождения\". Выводится почками: 50% - в виде неактивных метаболитов, 50% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания

- артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 5 мг/сут. При умеренной артериальной гипертензии (I стадия по классификации ВОЗ; диастолическое давление
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут. При стенокардии напряжения препарат назначают в дозе 5 мг/сут.

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Превышение дозы 10 мг/сут возможно только в исключительных случаях и под тщательным контролем. Продолжительность лечения не ограничена и зависит от вида и тяжести заболевания. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, утром натощак или во время завтрака.

При отмене препарата у пациентов со стенокардией напряжения дозу необходимо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), т.к. резкая отмена может привести к обострению заболевания.

У пациентов со слабой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью, а также при заболеваниях почек, как правило, нет необходимости в специальном подборе доз. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК
Побочное действие

- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - усталость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, дезориентация, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации, парестезии, боли и чувство похолодания конечностей.

- Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, конъюнктивиты, уменьшение слезоотделения (следует учитывать, если больной пользуется контактными линзами).

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, вплоть до нарушения AV-проводимости или до усиления симптомов сердечной недостаточности. У больных с нарушением периферического кровообращения (включая болезнь Рейно) возможно обострение заболевания.

- Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания (у больных с тенденцией к бронхоспазму).

- Со стороны пищеварительной системы: анорексия, расстройства функции ЖКТ (тошнота, рвота, запор, диарея, боли, спазм); в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и развитие гепатита.

- Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги икроножных мышц; в отдельных случаях - артропатия.

- Со стороны половой системы: снижение либидо и потенции.

- Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови; латентный сахарный диабет может проявиться клинически, течение существующего сахарного диабета может ухудшиться.

Дерматологические реакции: кожные аллергические реакции (эритема, зуд, аллергическая экзантема на солнечный свет, крапивница), повышенная потливость.

Противопоказания

- клинически выраженная сердечная недостаточность;

- кардиогенный шок;

- AV-блокада II и III степени;

- СССУ;

- синоатриальная блокада;

- выраженная брадикардия;

- артериальная гипотензия (систолическое давление
- метаболический ацидоз;

- склонность к бронхоспазму (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей);

- поздние стадии нарушений периферического кровообращения;

- одновременное назначение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);

- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата;

- повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения бисопролола во время беременности не проводилось, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При применении препарата во время беременности из-за существующего риска развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и нарушений дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не установлено, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. При применении препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов со слабой или умеренной печеночной недостаточностью, как правило, нет необходимости в специальном подборе доз. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью, а также при заболеваниях почек, как правило, нет необходимости в специальном подборе доз. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК
Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат Бисогамма при AV-блокаде I степени; клинически выраженном или скрытом сахарном диабете (возможна тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть маскированы, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови); длительном голодании и тяжелых физических нагрузках (возможна тяжелая гипогликемия); феохромоцитоме (препарат назначается только после альфа-адреноблокаторов); выраженных облитерирующих заболеваниях нижних конечностей; тиреотоксикозе.

Больным с псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Бета-адреноблокаторы могут усиливать чувствительность к аллергенам, и на фоне их приема анафилактические реакции могут протекать в более тяжелой форме. Поэтому пациентам с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе или на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии препарат следует назначать только по строгим показаниям.

У больных гипертиреозом Бисогамма может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (желудочковая тахикардия, тремор). Резкая одновременная отмена клонидина и Бисогаммы может вызвать выраженную артериальную гипертензию, поэтому клонидин следует отменять только через несколько дней после отмены Бисогаммы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Вопрос о возможности пациента, принимающего Бисогамму, выполнять работу, требующую повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с механизмами), решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата. Особое внимание следует проявить в начале лечения, при увеличении дозы, использовании комбинированной терапии или употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги. Лечение: при угрожающем замедлении ЧСС и снижении АД - немедленное прекращение приема препарата; если препарат был принят недавно, принимают меры по выведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а также меры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства); проводят контроль водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, состава мочи.

При необходимости проводят симптоматическую терапию (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин), иногда применяют искусственное дыхание. При брадикардии, резистентной к терапии, может быть использован кардиостимулятор.

При бронхоспазме назначают бета2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточном эффекте их вводят в/в) или в/в аминофиллин. При развитии генерализованных судорог рекомендуется вводить диазепам в/в медленно. Антидоты: атропин - 0.5-2 мг в/в в виде болюсной инъекции, глюкагон - сначала 1-10 мг в/в, затем 2-2.5 мг каждый час в/в капельно.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивный эффект Бисогаммы может быть усилен ингибиторами АПФ, диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение Бисогаммы и блокаторов кальциевых каналов типа нифедипина может привести к более выраженному снижению АД. Одновременное применение Бисогаммы и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) делает необходимым тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно возникновение артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и сердечной недостаточности. В/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) больным, получающим Бисогамму, противопоказано, за исключением случаев интенсивной терапии. Кардиодепрессивное действие Бисогаммы может усиливаться антиаритмическими средствами.

Одновременное применение Бисогаммы и резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина, клонидина или сердечных гликозидов может вызвать существенное урежение ЧСС и нарушение проводимости.

Одновременное применение Бисогаммы и норадреналина, адреналина и других симпатомиметических средств (например, входящих в состав противокашлевых средств, капель в нос и глазных капель) ведет к снижению клинической эффективности Бисогаммы. При одновременном применении производных эрготамина (антимигренозные средства) и Бисогаммы могут усиливаться проявления нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении ингибиторов МАО и Бисогаммы отмечается существенное увеличение АД (данная комбинация не рекомендуется). Бисогамма может усиливать, пролонгировать или снижать эффективность инсулина, пероральных противодиабетических средств.

Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисогаммы, а циметидин, гидралазин, этанол усиливают его. Средства для наркоза усиливают антигипертензивный эффект Бисогаммы, поэтому анестезиолог должен быть проинформирован о приеме препарата перед назначением больному общей анестезии.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.