Бетамакс
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. сульпирид 50 мг -\"- 100 мг -\"- 200 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат, атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Бетамакс обладает умеренно выраженным антипсихотическим действием в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Механизм антипсихотического действия связан с антидопаминергической активностью. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно допаминовые рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Периферическое действие сульпирида обусловлено угнетением пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Бетамакс не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы. В небольших дозах сульпирид можно применять как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, препарат эффективен для купирования негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Бетамакс в низких дозах (50-300 мг/сут) эффективен при головокружении, независимо от этиологии. Препарат стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме достигаются через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида - 27%.
Распределение
Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму.
Выведение
T1/2 составляет 6-8 ч. Выводится почками практически в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.
Показания
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
- острая и хроническая шизофрения;
- острые делириозные состояния;
- депрессии различной этиологии;
- неврозы;
- головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебробазилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, черепно-мозговой травме, среднем отите);
- вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.
Режим дозирования
Не рекомендуется назначать Бетамакс во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования. Максимальная рекомендованная суточная доза Бетамакса составляет 1.6 г.
При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальная доза Бетамакса зависит от клинической картины заболевания и составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов, поддерживающие дозы - 300-800 мг/сут. При депрессии назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут, разделенных на несколько приемов.
При головокружении назначают 150-200 мг/сут, при тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения составляет не менее 14 дней.
При вспомогательной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки назначают 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема.
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза Бетамакса составляет 1/4-1/2 стандартной дозы для пациентов среднего возраста.
Для детей в возрасте старше 14 лет стандартная доза Бетамакса составляет 3-5 мг/кг массы тела.
Побочное действие
- Со стороны эндокринной системы: возможны обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла; редко - гинекомастия, импотенция и фригидность; повышенное потоотделение, увеличение массы тела.
- Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, изжога, рвота, запор.
- Со стороны ЦНС: возможны седативный эффект, сонливость, головокружение; редко - экстрапирамидный синдром, дискинезия, оральный автоматизм, афазия; при применении в низких дозах возможны возбуждение, расстройства сна; в отдельных случаях - злокачественный нейролептический синдром (в основном при назначении сульпирида в высоких дозах).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД; редко - ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
- умеренная и тяжелая артериальная гипертензия;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- гиперпролактинемия;
- пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 14 лет;
- повышенная чувствительность к сульпириду.
С осторожностью следует применять Бетамакс у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95% сульпирида выводится почками), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, при паркинсонизме, а также у молодых женщин с нерегулярным менструальным циклом.
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначение Бетамакса при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз.
Особые указания
При развитии гипертермии препарат следует отменить. В период лечения противопоказано употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Бетамаксом запрещается управлять транспортными средствами и выполнять работу с механизмами, требующую повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. Возможны помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Бетамакса и препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (опиоидные анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), возможно усиление седативного эффекта этих препаратов.
Бетамакс может усилить седативное действие этанола. Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида. При одновременном приеме Бетамакса и антигипертензивных средств повышается риск развития ортостатической гипотензии.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре, в сухом, недоступном для детей месте.
