Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, или слегка коричневатой жидкости, свободной от суспендированных частиц. 1 доза фенотерола гидробромид 50 мкг ипратропия бромида моногидрат 21 мкг, что соответствует содержанию ипратропия бромида 20 мкг. Вспомогательные вещества: этанол абсолютный, вода очищенная, лимонная кислота, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент).

Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат.

Фармакологическое действие

Комбинированный бронхолитический препарат.

Фенотерола гидробромид - селективный бета2-адреномиметик, оказывает прямое симпатомиметическое действие. В терапевтических дозах избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов. Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакция гиперчувствительности немедленного типа). После приема препарата блокируется высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток.

Применение фенотерола гидробромида в высоких дозах увеличивает мукоцилиарный клиренс. Бета-адренергическое влияние фенотерола гидробромида на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов миокарда, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Самым часто наблюдаемым эффектом бета2-адреномиметиков является тремор.

Ипратропия бромид - четвертичное производное аммония, блокатор м-холинорецепторов. Эффективно устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва, уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных).

При ингаляционном введении вызывает бронходилатацию, обусловленную, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хронической обструктивной болезнью легких (хроническим бронхитом, эмфиземой легких), значительное улучшение функции легких (ОФВ1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) отмечается в течение 15 мин после ингаляции препарата, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч.

У 40% пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 15% и более).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен. При совместном применении фенотерола гидробромида и ипратропия бромида в форме дозированного аэрозоля бронхолитический эффект достигается за счет различных механизмов. Вследствие этого происходит его усиление и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей.

Для достижения терапевтического действия требуется более низкая доза бета-агониста, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу и способствует минимизации побочных эффектов.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Беродуал Н не предоставлены.

Показания

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом:

- хроническая обструктивная болезнь легких;

- бронхиальная астма;

- хронический бронхит, осложненный или не осложненный эмфиземой.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально. Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы. Пациент должен быть информирован, что в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций, следует немедленно обратиться к врачу. Дозированный аэрозоль Беродуал Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых. Для длительной и прерывистой терапии назначают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций/сут (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза/сут).

Правила использования препарата

Пациент должен быть проинструктирован о правильном использовании дозированного аэрозоля.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на клапан.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, глубокий выдох.

3. Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить.

Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается. Поскольку баллон непрозрачен, количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

После использования мыла или моющего средства мундштук следует тщательно промыть водой. Пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля Беродуал Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беродуал Н с другими мундштуками.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; иногда - головная боль, головокружение, (особенно у пациентов с отягощающими факторами); в единичных случаях - изменения психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с факторами риска); редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического АД, повышение систолического АД, аритмия.

Со стороны водно-электролитного баланса: иногда - выраженная гипокалиемия.

Cо стороны дыхательной системы: иногда - кашель, местное раздражение (фарингит); редко – парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; иногда - тошнота, рвота; редко - обратимые нарушения моторики ЖКТ.

Со стороны органа зрения: редко - обратимое нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боли в глазном яблоке.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, крапивница.

Прочие: возможно усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги; редко - обратимая задержка мочи.

Противопоказания

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- тахиаритмия;

- I триместр беременности;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- повышенная чувствительность к атропиноподобным веществам.

С осторожностью применяют препарат при закрытоугольной глаукоме, коронарной недостаточности, артериальной гипертензии, недостаточно контролируемом сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипертрофии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Существующий опыт показал, что фенотерола гидробромид и ипратропия бромид не оказывают отрицательного воздействия при беременности.

Тем не менее, при использовании препарата при беременности следует соблюдать меры предосторожности. Необходимо учитывать возможность ингибирующего действия Беродуала Н на сократительную активность матки.

Установлено, что фенотерола гидробромид выделяется с грудным молоком. Данных, подтверждающих выделение ипратропия бромида с грудным молоком, не получено. Следует с осторожностью назначать Беродуал Н в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при обструкции шейки мочевого пузыря. Особые указания При длительном применении у пациентов с бронхиальной астмой или легкими и среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения. При длительном применении у пациентов с бронхиальной астмой следует иметь в виду необходимость проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.

Регулярное применение Беродуала Н в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беродуала Н больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами. Пациент должен быть информирован о том, что в случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо обратиться к врачу.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беродуалом Н только под медицинским наблюдением. У пациентов с указаниями в анамнезе на муковисцидоз возможны нарушения моторики ЖКТ при применении Беродуала Н. Имеются сообщения об отдельных случаях осложнений со стороны органа зрения, возникших при попадании в глаза аэрозоля Беродуал Н. Пациент должен быть информирован о правилах использования аэрозоля.

Боль в глазу, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаза в виде конъюнктивальной или корнеальной инъекции могут быть признаками острого приступа закрытоугольной глаукомы. При появлении перечисленных симптомов в любом сочетании пациент должен начать лечение глазными каплями, вызывающими сужение зрачка, и немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью.

С осторожностью следует назначать Беродуал Н пациентам, получавшим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты.

Контроль лабораторных показателей

Поскольку при применении Беродуала Н возможно развитие гипокалиемии, в период лечения рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей в возрасте до 6 лет отсутствует.

Передозировка

Симптомы связаны преимущественно с действием фенотерола гидробромида и обусловлены избыточной стимуляцией β-адренорецепторов: тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, артериальная гипо- или гипертензия, увеличение пульсового АД, стенокардия, аритмия, приливы.

Симптомы передозировки ипратропия бромида: сухость во рту, нарушение аккомодации - в связи с большой широтой терапевтического действия и ингаляционным применением, как правило, мало выражены и имеют преходящий характер.

Лечение: назначение седативных препаратов, транквилизаторов. При необходимости - интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительно селективных бета1-адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин) могут усиливать бронхолитическое действие Беродуала Н. При одновременном применении других бета-адреномиметиков, поступающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (в т.ч. теофиллина) возможно усиление побочных эффектов. Возможно значительное ослабление бронхолитического действия Беродуала Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия Беродуала Н. На фоне применения Беродуала Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении с ксантиновыми производными, ГКС и диуретиками. Этот факт следует учитывать при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия повышает риск развития аритмий у пациентов, получающих дигоксин.

Кроме того, при гипоксии усиливается негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм.

В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови. Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить действие Беродуала Н на сердечно-сосудистую систему.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.