Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой

1 таб. трифлуоперазина гидрохлорид 5 мг/10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, индиготин, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.

Фармакологическое действие

Нейролептик, производное фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергический и седативный эффекты выражены слабо. Оказывает некоторое стимулирующее (активирующее) действие при применении в малых дозах.

По интенсивности и длительности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Вызывает выраженные экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечаются значительные межличностные колебания Cmax в плазме крови.

Распределение

Хорошо связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Интенсивно биотрансформируется, особенно в печени. Большинство метаболитов фармакологически неактивны.

Выведение

Выводится с мочой, калом и с желчью.

Показания

- шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями;

- инволюционные психозы, неврозы;

- рвота центрального генеза.

Режим дозирования

Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. В начале терапии тревожных состояний взрослым назначают по 1 мг 2 раза/сут.

Лечение пациентов с психотическими расстройствами начинают с дозы 2-5 мг 2 раза/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта у большинства пациентов достаточно дозы 15-20 мг/сут, иногда необходимо повышение суточной дозы до 40 мг. Курс лечения обычно составляет 2-3 недели.

Детям в возрасте 6-12 лет при лечении психотических нарушений назначают по 1 мг 1-2 раза/сут, при необходимости эта доза может быть увеличена. Для купирования рвоты взрослым назначают по 1-2 мг 2 раза/сут. Пожилым пациентам начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегететивные нарушения); в начале лечения - сонливость, головокружение, расстройства сна, нарушения зрения; при длительном приеме - поздняя дискинезия лицевых мышц; редко - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения - сухость во рту, анорексия; редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия; редко - нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, аменорея.

Противопоказания

- коматозные и депрессивные состояния, вызванные средствами, угнетающими ЦНС;

- нарушения кроветворения;

- выраженные нарушения функции печени;

- беременность;

- период лактации (грудного вскармливания);

- повышенная чувствительность к трифлуоперазину и другим производным фенотиазинового ряда.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Апо-трифлуоперазин применяют только после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата не следует выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможно появление симптомов ЗНС, первым из которых может быть повышение температуры тела. В тяжелых случаях могут наблюдаться различные формы нарушения сознания вплоть до комы.

Лечение: отмена препарата, применение противопаркинсонических средств (тропацин, циклодол), п/к введение кофеин-бензоата натрия (2 мл 20% раствора) и атропина (1 мл 0.1% раствора), в/в введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Апо-трифлуоперазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

При одновременном применении Апо-трифлуоперазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, этанол и этанолсодержащие препараты) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетения дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - увеличение риска развития ЗНС; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с антигипертензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Апо-трифлуоперазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться. Апо-трифлуоперазин может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.

При лечении Апо-трифлуоперазином следует избегать введения адреналина, т.к. обладая альфа-адреноблокирующим действием, он может извращать эффект адреналина, приводя к дальнейшему падению АД.

Всасывание фенотиазинов нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.