Антабус
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и маркировкой \"CD\" с одной стороны риски и \"C\" с другой стороны риски.
1 таб. дисульфирам 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой \"CJ\" с одной стороны.
1 таб. дисульфирам 400 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения алкогольной зависимости.
Фармакологическое действие
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков. Антиалкогольное.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.
Показания
- лечение и профилактика рецидивов хронического
Режим дозирования
Внутрь. Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (полстакана).
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях.
Принимают по 200–500 мг 1–2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.
Побочное действие
Обусловленные свойствами дисульфирама: - металлический вкус во рту; - неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода); - редкие случаи гепатита (аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом); - полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва; - потеря памяти, спутанность сознания, астения; - головные боли; - кожные аллергические проявления. Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда - инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга. Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита. При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение. Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Противопоказания
- абсолютные:
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы,
- органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
- бронхиальная астма, эмфизема легких; туберкулез легких;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- болезни кроветворных органов;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические заболевания;
- обострение язвенной болезни;
- олезни почек;
- злокачественные опухоли;
- полиневриты любой этиологии;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
- относительные:
- сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
- пожилой возраст (старше 60 лет);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
- остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
- ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.
Особые указания
Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения. Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Передозировка
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота. Противопоказанные комбинации
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид. Нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.
Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C. Срок годности 5 лет.
