Амбробене
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с односторонней разделительной риской.
1 таб. амброксола гидрохлорид 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный. Капсулы ретард с непрозрачной верхней частью коричневого цвета и прозрачной бесцветной нижней частью; содержимое капсул - от белых до слегка желтоватых шариков.
1 капс. амброксола гидрохлорид 75 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия, метилгидроксипропилцеллюлоза, эудрагит RS 30D, триэтилцитрат, кремний коллоидный осажденный, желатин, титана диоксид, железа оксид (желтый, красный, черный). Раствор для приема внутрь и ингаляций прозрачный, бесцветный до слегка желтоватого цвета, без запаха.
1 мл амброксола гидрохлорид 7.5 мг.
Вспомогательные вещества: калия сорбат, хлористоводородная кислота, вода очищенная.
Сироп прозрачный, бесцветный до слегка желтоватого цвета, без запаха. 5 мл амброксола гидрохлорид 15 мг Вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (некристаллизующийся), пропиленгликоль, ароматизатор малиновый, сахарин, вода очищенная.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, без запаха.
1 амп. амброксола гидрохлорид 15 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, динатрия моногидрогенфосфат гептагидрат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: муколитический и отхаркивающий препарат.
Фармакологическое действие
Муколитический и отхаркивающий препарат. Амброксол - активный метаболит бромгексина улучшает реологические свойства мокроты, уменьшает ее вязкость и адгезивные свойства, способствуя ее выведению из дыхательных путей. Амброксол стимулирует активность серозных клеток желез оболочки бронхов, выработку ферментов, расщепляющих связи между полисахаридами мокроты, образование сурфактанта и непосредственно активность ресничек бронхов, препятствуя их слипанию. После приема внутрь терапевтический эффект наступает через 30 мин и сохраняется в течение 6-12 ч (в зависимости от принятой дозы). При парентеральном введении действие препарата наступает быстро и продолжается в течение 6-10 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При парентеральном введении амброксол быстро проникает в ткани. Наиболее высокая концентрация обнаруживается в легких. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. С белками плазмы связывается около 80% препарата. Амброксол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Около 90% амброксола выводится с мочой: из них 90% в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелых заболеваниях печени клиренс амброксола понижается на 20-40%. При тяжелых нарушениях функции почек увеличивается T1/2 амброксола и его метаболитов.
Показания
Все формы препарата применяют при заболеваниях дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и затруднением ее отхождения:
- острые и хронические бронхиты;
- пневмония;
- бронхиальная астма;
- бронхоэктатическая болезнь;
- в составе комплексной терапии для стимуляции синтеза сурфактанта при респираторном дистресс-синдроме у недоношенных детей и новорожденных (раствор для инъекций).
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь после еды с достаточным количеством жидкости (стакан воды, чая или сока). Таблетки взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в первые 2-3 дня назначают по 1 таб. 3 раза/сут (90 мг/сут). В последующем переходят на 2-разовый прием препарата по 1/2 таб./сут (30 мг/сут).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет в первые 2-3 дня назначают по 1/2 таб. 2-3 раза/сут (30-45 мг/сут). В последующем переходят на двухразовый прием препарата по 1/2 таб./сут (30г/сут). Капсулы ретард взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 капс./сут после ужина (75 мг/сут). Сироп следует принимать с помощью мерного стаканчика: в 1 мл сиропа содержится 3 мг амброксола.
Детям в возрасте до 2 лет назначают препарат по 2.5 мл сиропа 2 раза/сут (15 мг/сут).
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают препарат по 2.5 мл сиропа 3 раза/сут (22.5 мг/сут). Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают препарат по 5 мл сиропа 2-3 рза/сут (30-45 мг/сут).
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в течение первых дней по 10 мл сиропа 3 раза/сут (90 мг/сут). В последующем по 10 мл сиропа 2 раза/сут (60 мг/сут). Амбробене в форме сиропа для приема внутрь является наиболее удобной лекарственной формой для лечения пациентов детского возраста.
Раствор для применения внутрь и ингаляций внутрь следует принимать при помощи мерного стаканчика: в 1 мл раствора содержится 7.5 мг амброксола.
Детям в возрасте до 2 лет назначают препарат по 1 мл раствора 2 раза/сут (15 мг/сут).
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают препарат по 1 мл раствора 3 раза/сут (22.5 мг/сут).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают препарат по 2 мл раствора 2-3 раза/сут (30-45 мг/сут).
Взрослым и подросткам в первые 2-3 дня назначают по 4 мл раствора 3 раза/сут (90 мг/сут). В последующие дни - по 4 мл 2 раза/сут (60 мг/сут). При применении Амбробене в виде ингаляций используют любое современное оборудование (кроме паровых ингаляций).
Перед ингаляцией препарат следует смешать с 0.9% раствором натрия хлорида (для оптимального увлажнения воздуха можно развести в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания, чтобы не спровоцировать кашлевые толчки.
Пациентам с бронхиальной астмой во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола следует применять бронхолитики.
Детям в возрасте до 2 лет ингалируют по 1 мл раствора 1-2 раза/сут (7.5-15 мг/сут).
Детям в возрасте от 2 до 6 лет ингалируют по 2 мл раствора 1-2 раза/сут (15-30 мг/сут).
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет ингалируют по 2-3 мл раствора 1-2 раза/сут (15-45 мг/сут). Раствор для инъекций следует вводить в/в (медленно струйно или капельно). В качестве растворителя применяют 0.9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, раствор Рингер-Локка или другой базисный раствор с рН не выше 6.3.
Детям обычно препарат назначают в суточной дозе из расчета 1.2-1.6 мг/кг массы тела.
Детям в возрасте до 2 лет назначают по 1 мл (1/2 амп.) 2 раза/сут (15 мг/сут). Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 1 мл (1/2 амп.) 3 раза/сут (22.5 мг/сут).
Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2 мл (1 амп.) 2-3 раза/сут (30-45 мг/сут). Взрослым назначают по 1 амп. 2-3 раза/сут (30-45 мг/сут). В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 2 амп. 2-3 раза/сут (60-92 мг/сут).
При респираторном дистресс-синдроме у новорожденных и недоношенных детей суточная доза препарата составляет 30 мг и, как правило, распределяется на 4 отдельных введения. Инъекции прекращают после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на прием внутрь других лекарственных форм Амбробене.
Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача. Во время применения препарата рекомендуется обильное питье.
Продолжительность курса лечения зависит от особенностей течения заболевания. Не рекомендуется применять препарат без врачебного назначения более 4-5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко - слюнотечение, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны дыхательной системы: редко - сухость во рту и дыхательных путях, ринорея.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, ангионевротический отек лица, нарушение дыхания, температурная реакция с ознобом; в отдельных случаях - контактный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: слабость, головная боль, дизурия, экзантема.
При быстром в/в введении: интенсивные головные боли, чувство усталости и тяжести в ногах, оцепенение, повышение АД, одышка, гипертермия, озноб.
Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- эпилептический синдром;
- дети в возрасте до 6 лет (для таблеток, капсул ретард, раствора для инъекций);
- дети в возрасте до 12 лет (для капсул ретард);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек и тяжелых заболеваниях печени, уменьшая дозу и увеличивая время между приемами препарата (лечение в таких случаях следует проводить под наблюдением врача).
С особой осторожностью и только под наблюдением врача следует применять Амбробене при нарушении моторики бронхов и больших объемах выделяемого секрета во избежание опасности возникновения застоя секрета в бронхах.
Беременность и лактация
Поскольку до настоящего времени нет достоверных данных об отрицательном влиянии амброксола на плод и новорожденного, применять Амбробене при беременности, особенно в I триместре, и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Состорожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях печени, уменьшая дозу и увеличивая время между приемами препарата (лечение в таких случаях следует проводить под наблюдением врача).
Применение при нарушениях функции почек
Состорожностью следует применять препарат при нарушении функции почек, уменьшая дозу и увеличивая время между приемами препарата (лечение в таких случаях следует проводить под наблюдением врача).
Особые указания
Особых указаний к препарату не предоставлено.
Передозировка
Амброксол хорошо переносится при приеме внутрь в дозе до 25 мг/кг/сут.
Симптомы: повышение выделения слюны, тошнота, рвота, снижение АД.
Лечение: промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, прием жиросодержащих продуктов.
Следует контролировать показатели гемодинамики. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Амбробене с лекарственными средствами, обладающими противокашлевой активностью (например, содержащими кодеин), не рекомендуется из-за затруднения выведения мокроты из бронхов на фоне уменьшения кашля.
Одновременное применение Амбробене с антибиотиками (в т.ч. амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) улучшает поступление антибиотиков в легочные пути.
Подобное взаимодействие с доксициклином широко используется в терапевтических целях. Нельзя использовать для инъекции смеси Амбробене с растворами, имеющими рН выше 6.3.
Условия и сроки хранения
Таблетки, капсулы ретард и раствор для инъекций (список Б) следует хранить в недоступном для детей месте в обычных условиях. Раствор для приема внутрь и ингаляций следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности таблеток, капсул ретард и раствора для приема внутрь и ингаляций - 5 лет.
Срок годности сиропа и раствора для инъекций - 4 года.