Амбене
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения: комплект из инъекционных растворов A и B. Раствор для инъекций A прозрачный, от бесцветного до до слегка желтоватого цвета.
2 мл дексаметазон 3.32 мг лидокаина гидрохлорид 4 мг натрия салициламид-о-ацетат 150 мг фенилбутазон 375 мг (в форме натриевой соли).
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 49.08 мг, вода д/и 1675.92 мг.
Раствор для инъекций B прозрачный, красного цвета.
1 мл цианокобаламин 2.5 мг лидокаина гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и 996.5 мг. Ампулы двойные (6) темного стекла, содержащие раствор A (2 мл) и раствор B (1 мл).
На ампуле раствора А имеется точка белого цвета и 2 кольца - светло-зеленового и темно-розового цветов.
На ампуле раствора В имеется точка белого цвета. Раствор для в/м введения: комплект из инъекционных растворов A и В.
Раствор для инъекций А прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
2 мл дексаметазон 3.32 мг лидокаина гидрохлорид 4 мг натрия салициламид-о-ацетат 150 мг фенилбутазон 375 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 49.08 мг, вода д/и 1675.92 мг. Раствор для инъекций В прозрачный, красного цвета.
1 мл цианокобаламин 2.5 мг лидокаина гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и 996.5 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным и анальгезирующим действием.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, вызывает урикозурический эффект. Дексаметазон - глюкокортикоид, оказывает выраженное противовоспалительное действие; индекс его относительной противовоспалительной активности составляет 30 при практически полном отсутствии минералокортикоидной активности. Фенилбутазон - НПВС, производное пиразолона, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, вызывает урикозурический эффект. Натрия салициламид-о-ацетат, оказывает анальгезирующее действие, а также способствует лучшей растворимости препарата. Цианокобаламин, участвующий в синтезе нуклеиновых кислот, активирующий обмен липидов и вследствие этого имеющий значение в регенерации клеток и образовании миелинового слоя нервных волокон, входит в состав препарата в достаточно высокой дозе для усиления анальгезирующего действия. Благодаря наличию лидокаина гидрохлорида, инъекции препарата практически безболезненны.
Активные вещества, входящие в состав Амбене, потенцируют действие друг друга, что позволяет снизить дозу дексаметазона. Активность препарата сохраняется в течение длительного времени (36 мес) за счет отделения растворов A и B друг от друга.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения дексаметазон быстро абсорбируется в системный кровоток.
Распределение
Фенилбутазон имеет высокую степень связывания с белками плазмы. Дексаметазон и фенилбутазон проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
За счет высокого связывания с белками плазмы метаболизм фенилбутазона происходит медленно, обеспечивая длительный T1/2.
Выведение
T1/2 дексаметазона составляет около 3 ч.
Показания
Кратковременное лечение острых состояний при:
- суставном синдроме при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, подагре;
- неврите, невралгии, радикулите (в т.ч. при дегенеративных заболеваниях позвоночника).
Режим дозирования
Препарат назначают по 1 инъекции в сутки ежедневно или через день. Производят не более 3 инъекций в неделю. При необходимости проведения повторных курсов лечения интервал между ними должен составлять не менее нескольких недель. Инъекции препарата производят глубоко в/м, медленно; пациент должен находиться в горизонтальном положении. Правила приготовления инъекционного раствора При применении Амбене в форме комплекта из 2 ампул сначала в шприц набирают раствор A, затем раствор B. При применении препарата в форме готового шприца снимают с конической части шприца резиновый колпачок; прилагаемую стерильную иглу, сняв защитный элемент, устанавливают на конус; медленно перемещают поршневой шток с пробкой вперед до появления первой капли раствора. При правильной технике подготовки к инъекции раствор B поступает через соединительный мостик в переднюю камеру шприца и смешивается с раствором A. Введение препарата производят сразу после смешивания растворов.
Температура готового раствора должна быть близка к температуре тела пациента.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: ульцерогенное действие, анорексия, гастралгии, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушения функции печени; в отдельных случаях - кровотечения и перфорации ЖКТ, геморрагический панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия. Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд, лихорадка; редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, волчаночноподобный синдром, бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, возбуждение; редко - расстройства зрения и слуха, нарушения психики. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, ортостатический коллапс.
Местные реакции: редко - боль в области инъекции; в отдельных случаях - развитие абсцессов и некроза тканей.
Прочие: редко - синдром Иценко-Кушинга, микоз, нарушения функции почек, проявление иммунодепрессивного действия (понижение сопротивляемости инфекциям, замедление заживления ран), лимфаденопатия, сиаладенит.
Противопоказания
- острый гастрит;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе);
- заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, заболевания миокарда с нарушением проводимости, желудочковые аритмии);
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции щитовидной железы;
- вирусная инфекция (в т.ч. герпетическая инфекция, ветряная оспа, паротит, полиомиелит, за исключением бульбарной формы болезни);
- системный микоз;
- глаукома;
- миелосупрессия;
- выраженная миопатия, миастения;
- синдром Шегрена;
- системная красная волчанка;
- геморрагические диатезы;
- гигантоклеточный (височный) артериит, ревматическая полимиалгия;
- панкреатит;
- стоматит;
- период 8 недель до и 2 недели после плановой вакцинации;
- лимфаденит после введения вакцины БЦЖ;
- хирургические операции;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 14 лет;
- старческий возраст;
- сведения в анамнезе о возникновении крапивницы, острого ринита, бронхоспазма на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, производным пиразолона, -салицилатам.
Беременностьи лактация
Амбене противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Амбене в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек, больным сахарным диабетом, пациентам с туберкулезом, эпилепсией, психическими заболеваниями, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, хроническими неспецифическими заболеваниями легких, острыми и хроническими бактериальными инфекциями, амебиазом, с артериальной гипертензией или гипотензией, тромбоэмболией, выраженным остеопорозом.
В вышеуказанных случаях Амбене применяют только при соответствующем лечении основного заболевания или синдрома. Из-за большого периода полувыведения фенилбутазона при длительном применении Амбене в высоких дозах следует учитывать возможность кумуляции препарата; это особенно относится к пациентам с нарушениями функции печени.
Перед началом курса лечения Амбене следует провести тщательный осмотр пациента, в частности с целью исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо по возможности назначать препарат в минимальной дозе; это особенно относится к ослабленным и пожилым пациентам.
Для профилактики раздражения в месте в/м инъекции, которое возможно при введении высококонцентрированных растворов препарата, необходимо производить инъекции глубоко, в разные области. Манипуляцию проводят в абсолютно стерильных условиях. В период терапии препаратом пища больных должна содержать достаточное количество калия, белка, витаминов и мало жиров, углеводов и поваренной соли.
При возникновении лихорадки, головной боли, изменений со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, при развитии лейкопении, агранулоцитоза, при окрашивании кала в темный цвет препарат отменяют. Фенилбутазон оказывает влияние на результаты исследований функции щитовидной железы, поэтому соответствующие анализы следует проводить не ранее чем через 2 недели после прекращения лечения Амбене.
Лекарственные препараты, содержащие цианокобаламин, могут способствовать искажению клинико-лабораторных показателей у больных с фуникулярным миелозом и/или пернициозной анемией. Контроль лабораторных показателей При длительной терапии Амбене необходим систематический контроль картины периферической крови и функции почек, печени.
У больных, получающих одновременно с Амбене диуретические лекарственные средства, необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
У пациентов, получающих одновременно с Амбене антикоагулянты, следует систематически проводить анализ показателей свертывающей системы крови (протромбиновое время).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, головная боль, метаболический алкалоз или ацидоз, гипервентиляция, угнетение дыхания, лихорадка, артериальная гипотензия, печеночная и почечная недостаточность, брадикардия, отек головного мозга и легких, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, повышение активности трансаминаз, сердечная недостаточность, анурия, судороги, кома.
Лечение: ИВЛ и другие реанимационные мероприятия; по показаниям - противосудорожные средства (например, в/в введение диазепама), гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Амбене и других противовоспалительных препаратов и препаратов, содержащих этанол, возрастает риск кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении Амбене с пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) или инсулином возможна гипер- или гипогликемия. Одновременное применение Амбене и антикоагулянтов непрямого действия, гепарина, дипиридамола или сульфинпиразона может потребовать коррекции доз препаратов в связи с риском развития кровотечений.
- При одновременном применении с Амбене возможно увеличение концентраций в плазме сульфаниламидов и препаратов лития.
- При одновременном применении Амбене и метотрексата возможно увеличение токсичности последнего.
- При одновременном применении Амбене с фенитоином возможно развитие симптомов интоксикации последним.
- При одновременном применении Амбене с барбитуратами возможно усиление их снотворного действия.
- При одновременном применении Амбене с сердечными гликозидами возможно замедление или ускорение дигитализации больных.
- При одновременном применении Амбене и гипотензивных лекарственных средств снижается действие последних.
- При одновременном применении Амбене и диуретиков возможно уменьшение диуреза и натрийуреза, а также развитие гипо- или гиперкалиемии.
- При одновременном применении Амбене и гормональных контрацептивов возможно снижение эффективности последних.
- При одновременном применении Амбене с сульфинпиразоном или пробенецидом возможно снижение их урикозурического эффекта.
Применение до начала терапии Амбене лекарственных средств - индукторов микросомальных ферментов печени (например, барбитуратов, прометазина, рифампицина, гидантоина) уменьшает действие Амбене. При одновременном применении анаболические стероиды и метилфенидат усиливают действие Амбене.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
