Акридипин
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне.
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Амлодипин ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов и миокарда.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, препарат расширяет коронарные артерии и артериолы, что приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду (особенно важно при ангиоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Показания
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии);
- стабильная стенокардия;
- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Режим дозирования
При артериальной гипертензии назначают внутрь в начальной суточной дозе 2.5 мг. Для профилактики приступов стенокардии - 5 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут.
При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Не рекомендуется превышать начальную суточную дозу у больных с нарушением функции печени, больных пожилого возраста и у пациентов со сниженной массой тела. Максимальная суточная доза - 10 мг. При одновременном применении тиазидоподобных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции режима дозирования Акридипина не требуется.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, чрезмерное снижение АД, обмороки, васкулит, отеки лодыжек и стоп, приливы; редко - нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; редко - астения, изменение настроения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, боли в животе; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная внутрипеченочным холестазом), гиперплазия десен, панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - мультиформная эритема, изменение цвета кожи.
Прочие: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, увеличение/снижение массы тела.
Противопоказания
- артериальная гипотензия;
- сердечная недостаточность III и IV функционального класса;
- аортальный стеноз;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- инфаркт миокарда (в течение первой недели);
- тахикардия;
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Беременность и лактация
Применение Акридипина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца (в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды).
При необходимости применения Акридипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают Акридипин пациентам с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают Акридипин пациентам с нарушением функции почек.
Особые указания
С осторожностью назначают Акридипин пациентам с нарушением функции печени и почек. В период лечения необходим контроль массы тела, соблюдение диеты (особенно ограничено потребление натрия), поддержание гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Возможно совместное применение Акридипина с тиазидоподобными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами (в т.ч. пролонгированными), НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами.
Использование в педиатрии
Опыт применения Акридипина у детей отсутствует.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: проводят контроль ОЦК, диуреза, состояния сердечно-сосудистой системы, мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в вводят раствор глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Акридипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Совместное применение Акридипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное назначение Акридипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.
Антигипертензивный эффект Акридипина ослабляют НПВП, особенно индометацин (происходит задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками); симпатомиметики и эстрогены (вызывают задержку натрия).
При совместном применении средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект Акридипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.