Форма выпуска, состав и упаковка
Крем 0.1% белый или почти белый, непрозрачный.
1 г метилпреднизолон ацепонат 1 мг.
Вспомогательные вещества: децилолеат, глицерола моностеарат, цетостериловый спирт, твердый жир, софтизан 378, полиоксил-40-стеарат, глицерол 85%, динатрия эдетат, бензиловый спирт, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.
Мазь для наружного применения 0.1% от белого до желтоватого цвета, непрозрачная, гомогенная.
1 г метилпреднизолон ацепонат 1 мг.
Вспомогательные вещества: воск белый, парафин жидкий, эмульгатор Е, вазелин белый, вода очищенная.
Мазь для наружного применения жирная 0.1% от белого до желтоватого цвета, полупрозрачная. 1 г метилпреднизолон ацепонат 1 мг Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, воск микрокристаллический, масло касторовое гидрогенизированное.
Эмульсия для наружного применения 0.1% белого цвета, непрозрачная.
1 г метилпреднизолон ацепонат 1 мг.
Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины, софтизан 378, полиоксиэтилен-2-стериловый спирт, полиоксиэтилен-21-стериловый спирт, глицерол 85%, бензиловый спирт, натрия эдетат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для наружного применения.
Фармакологическое действие
ГКС для наружного применения, представляет собой негалогенизированный синтетический стероид. При наружном применении Адвантан подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).
При применении метилпреднизолона ацепоната наружно системное действие выражено минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения Адвантана на обширные поверхности (40-60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников ни у детей, ни у взрослых: уровень кортизола в плазме крови и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения уровня кортизола в суточной моче не происходит.
В ходе клинических исследований при применении Адвантана в форме мази, крема или жирной мази до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (в т.ч. раннего возраста) не было выявлено развития атрофии кожи, телеангиэктазий, стрий и угреподобных высыпаний. Метилпреднизолна ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.
В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиатора воспаления типа простагландинов и лейкотриенов. Ингибирование ГКС синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводит к вазоконстрикторному эффекту.
Фармакокинетика
Всасывание
Интенсивность абсорбции через кожу зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку).
При применении мази, крема или жирной мази чрескожная абсорбция у подростков и взрослых, страдающих нейродермитом и псориазом, составила менее 2.5%, что лишь незначительно отличалась от абсорбции через неповрежденную кожу у взрослых здоровых добровольцев (0.5-1.5%). При применении препарата в форме эмульсии абсорбция через кожу с искусственным воспалением была очень низкой (0.27%) и незначительно превышала абсорбцию через здоровую кожу (0.17%). Абсорбция через кожу с удаленным роговым слоем была значительно выше (15% дозы). В случае обработки всего тела (например, при солнечном ожоге) системная доза составляет около 4 мкг/кг массы тела в сут (что исключает системные эффекты).
Метаболизм и выведение
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активными метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к кортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его биоактивации в коже. После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) выводятся главным образом почками, период полужизни около 16 ч. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.
Показания
Мазь, крем, жирная мазь
Заболевания кожи (в т.ч. хронического течения), поддающиеся терапии ГКС для наружного применения, у взрослых и детей в возрасте 4 месяцев и старше:
- атопический дерматит, нейродермит;
- истинная экзема;
- контактный дерматит;
-аллергический дерматит;
- дисгидротическая экзема;
- микробная экзема;
- дегенеративная экзема.
Эмульсия для наружного применения
Острые воспалительные заболевания кожи у взрослых и детей в возрасте 4 месяцев и старше:
- атопический дерматит, нейродермит;
- контактный дерматит;
- истинная экзема;
- себорейная экзема;
- микробная экзема;
- дисгидротическая экзема;
- дегенеративная экзема;
- солнечный дерматит (выраженный солнечный ожог).
Режим дозирования
Препарат наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи. Непрерывное ежедневное применение Адвантана в форме крема, мази или жирной мази составляет для взрослых не более 12 недель, для детей – не более 4 недель. Курс лечения Адвантаном в форме эмульсии составляет не более 2 недель.
Крем Адвантан представляет собой лекарственную форму с низким содержанием жира и высоким содержанием воды, поэтому рекомендуется для лечения острых воспалительных процессов и мокнущей стадии экземы при очень жирной коже, а также при локализации процесса как на гладкой коже, так и на волосистой части.
Мазь назначают для лечения заболеваний кожи, не сопровождающихся мокнутием и при наличии инфильтрации, при которых необходима лекарственная форма с уравновешенным соотношением жира и воды. Адвантан в форме мази делает кожу слегка жирной без задержки тепла и влаги.
Жирная мазь показана для лечения процессов при очень сухой коже и хронических кожных заболеваний на стадиях, когда необходима безводная лекарственная форма препарата. Окклюзионный эффект жирной мази обеспечивает выраженное лечебное воздействие.
Эмульсию наносят на кожу, слегка втирая. При солнечных ожогах эмульсию можно применять максимум 2 раза/сут. Если кожные покровы чрезмерно сохнут при применении эмульсии или длительном применении крема, необходимо перейти к лекарственной форме Адвантана с более высоким содержанием жира (мазь или жирная мазь).
Побочное действие
В единичных случаях: кожный зуд, жжение, эритема, образование пузырьков в месте нанесения препарата. Редко: как и при применении других ГКС - фолликулит, гипетрихоз, периоральный дерматит, аллергические реакции.
Противопоказания
- туберкулез кожи и кожные проявления сифилиса в области нанесения препарата;
- вирусные поражения кожи в области нанесения препарата (например, при ветряной оспе, опоясывающем лишае);
- розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата;
- кожные проявления реакции на вакцинацию;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
При необходимости применения препарата Адвантан при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка. У этой категории пациентов не рекомендуется применять препарат длительно на обширных поверхностях кожи. Кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы.
Особые указания
При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии Адвантаном необходимо проводить специфическое антибактериальное или противогрибковое лечение. Эмульсию не следует применять под окклюзионную повязку. Необходимо иметь в виду, что подгузники (памперсы) могут создавать окклюзионный эффект.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Как и в случае применения системных кортикостероидов, при наружном применении ГКС может развиться глаукома (например, после высоких доз или очень длительного применения, использования окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
Передозировка
При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном наружном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.
Симптомы: при чрезмерно долгом и/или интенсивном местном применении ГКС может развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).
Лечение: отмена препарата.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Адвантан не описано.
Условия и сроки хранения
Мазь, крем и эмульсию следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.
Жирную мазь следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
